BACLOFEN - BRV 10

Thành phần

Baclofen 10mg

Công dụng – chỉ định

Baclofen được chỉ định để giảm co cứng các cơ tự nguyện (voluntary muscles) do các rối loạn như: bệnh đa xơ cứng, các tổn thương cột sống khác, ví dụ như khối u của tủy sống, bệnh u tủy sống, bệnh thần kinh vận động, viêm tủy cắt ngang, chấn thương một phần của dây.

Baclofen cũng được chỉ định ở người lớn và trẻ em để giảm co cứng cơ tự nguyện do tai biến mạch máu não, bại não, viêm màng não, chấn thương đầu.

Lựa chọn bệnh nhân là quan trọng khi bắt đầu điều trị bằng baclofen; nó có thể có lợi nhất ở những bệnh nhân mà tình trạng co cứng tạo thành khuyết tật đối với các hoạt động và / hoặc vật lý trị liệu. Không nên bắt đầu điều trị cho đến khi tình trạng co cứng trở nên ổn định.

Trẻ em

Baclofen được chỉ định cho bệnh nhân từ 0 đến <18 tuổi để điều trị triệu chứng liệt cứng nguồn gốc não, đặc biệt là do bại não ở trẻ sơ sinh, cũng như sau tai biến mạch máu não hoặc bệnh não ung thư hoặc thoái hóa.

Baclofen cũng được chỉ định để điều trị triệu chứng co thắt cơ xảy ra trong các bệnh tủy sống do nhiễm trùng, thoái hóa, chấn thương, ung thư hoặc không rõ nguồn gốc như bệnh đa xơ cứng, liệt cứng cột sống, chứng xơ cứng teo cơ một bên, cơ bắp, viêm tủy cắt ngang, liệt nửa người do chấn thương hoặc liệt, và chèn ép tủy sống.

Liều dùng – cách dùng

Baclofen được dùng bằng đường uống ở dạng viên nén hoặc chất lỏng. Hai công thức này là tương đương sinh học. Chất lỏng có thể đặc biệt thích hợp cho trẻ em hoặc những người lớn không thể uống thuốc viên. Việc chuẩn độ liều lượng có thể được quản lý chính xác hơn với chất lỏng. Liều thấp nhất tương thích với đáp ứng tối ưu được khuyến cáo.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng viên nén baclofen, cần thận trọng đánh giá thực tế mức độ cải thiện lâm sàng tổng thể mà bệnh nhân có thể đạt được. Cần điều chỉnh liều lượng cẩn thận (đặc biệt ở người cao tuổi) cho đến khi bệnh nhân ổn định. Nếu bắt đầu dùng liều quá cao hoặc tăng liều quá nhanh, các tác dụng phụ có thể xảy ra. Điều này đặc biệt phù hợp nếu bệnh nhân được cấp cứu để giảm thiểu tình trạng yếu cơ ở các chi không bị ảnh hưởng hoặc ở những nơi cần hỗ trợ co cứng.

Khi đã đạt đến liều khuyến cáo tối đa, nếu hiệu quả điều trị không rõ ràng trong vòng 6 tuần thì nên quyết định có tiếp tục dùng baclofen hay không.

Việc ngừng điều trị phải luôn từ từ bằng cách giảm liều liên tục trong khoảng thời gian khoảng 1 đến 2 tuần, ngoại trừ các trường hợp khẩn cấp liên quan đến quá liều hoặc khi các tác dụng phụ nghiêm trọng đã xảy ra

Người lớn

Nên bắt đầu điều trị với liều 15 mg mỗi ngày, tốt nhất là chia thành nhiều lần. Chế độ liều lượng tăng dần sau đây được đề xuất, nhưng cần được điều chỉnh để phù hợp với yêu cầu của từng bệnh nhân.

5 mg ba lần một ngày trong ba ngày

10 mg ba lần một ngày trong ba ngày

15 mg ba lần một ngày trong ba ngày

20 mg ba lần một ngày trong ba ngày

Kiểm soát các triệu chứng thường đạt được với liều lên đến 60 mg mỗi ngày, nhưng điều chỉnh cẩn thận thường là cần thiết để đáp ứng yêu cầu của từng bệnh nhân.

Có thể tăng liều từ từ nếu cần, nhưng không nên dùng liều tối đa hàng ngày hơn 100 mg trừ khi bệnh nhân đang ở bệnh viện dưới sự giám sát y tế cẩn thận. Liều lượng thường xuyên nhỏ có thể chứng minh tốt hơn trong một số trường hợp so với liều lượng cách nhau lớn hơn.

Ngoài ra, một số bệnh nhân được hưởng lợi từ việc chỉ sử dụng baclofen vào ban đêm để chống lại chứng co thắt cơ gấp gây đau đớn. Tương tự, một liều duy nhất được dùng khoảng 1 giờ trước khi thực hiện các công việc cụ thể như rửa, mặc quần áo, cạo râu, vật lý trị liệu, thường sẽ cải thiện khả năng vận động.

Bệnh nhân cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)

Bệnh nhân cao tuổi có thể dễ bị các tác dụng phụ hơn, đặc biệt là trong giai đoạn đầu sử dụng baclofen. Do đó nên dùng liều nhỏ khi bắt đầu điều trị, liều được điều chỉnh dần theo đáp ứng, dưới sự giám sát cẩn thận. Không có bằng chứng cho thấy liều tối đa trung bình cuối cùng khác với liều ở bệnh nhân trẻ tuổi.

Trẻ em (0 đến <18 tuổi)

Thường nên bắt đầu điều trị với liều rất thấp (tương ứng với khoảng 0,3 mg / kg một ngày), chia làm 2-4 lần, tốt nhất là chia 4 lần. Liều lượng nên được tăng lên một cách thận trọng cách nhau khoảng 1 tuần, cho đến khi đủ cho các yêu cầu cá nhân của trẻ. Liều thông thường hàng ngày cho điều trị duy trì nằm trong khoảng từ 0,75 đến 2 mg / kg thể trọng. Tổng liều hàng ngày không được vượt quá tối đa 40 mg / ngày ở trẻ em dưới 8 tuổi. Ở trẻ em trên 8 tuổi, có thể dùng liều tối đa hàng ngày là 60 mg / ngày.

Baclofen viên nén không thích hợp để sử dụng cho trẻ em dưới 33 kg.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc đang chạy thận nhân tạo mãn tính, nên chọn liều lượng baclofen đặc biệt thấp, tức là khoảng. 5 mg mỗi ngày.

Chỉ nên dùng Baclofen cho bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ để chẩn đoán kịp thời các dấu hiệu sớm và / hoặc các triệu chứng nhiễm độc (ví dụ như buồn ngủ, hôn mê).

Bệnh nhân suy gan

Không có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân suy gan đang điều trị bằng baclofen. Gan không đóng một vai trò quan trọng trong việc chuyển hóa baclofen sau khi uống baclofen. Tuy nhiên, baclofen có khả năng làm tăng men gan. Baclofen nên được kê đơn thận trọng ở bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân có trạng thái co cứng nguồn gốc não

Những tác dụng không mong muốn dễ xảy ra ở những bệnh nhân này. Do đó, khuyến cáo rằng một lịch trình liều lượng thận trọng được áp dụng và bệnh nhân được giám sát thích hợp.

Chống chỉ định

Quá mẫn với baclofen hoặc với bất kỳ tá dược nào

• Loét dạ dày.

Tác dụng phụ

Các tác dụng ngoại ý chủ yếu xảy ra khi bắt đầu điều trị (ví dụ như an thần, buồn ngủ và buồn nôn), khi tăng liều quá nhanh, nếu sử dụng liều lượng lớn hoặc ở bệnh nhân cao tuổi. Chúng thường có tác dụng nhất thời và có thể bị giảm độc lực hoặc loại bỏ bằng cách giảm liều lượng; chúng hiếm khi đủ nghiêm trọng để buộc phải rút thuốc.

Nếu buồn nôn vẫn tiếp tục sau khi giảm liều, bạn nên uống baclofen cùng với thức ăn hoặc đồ uống từ sữa.

Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần hoặc bị rối loạn mạch máu não (ví dụ như đột quỵ) cũng như ở những bệnh nhân cao tuổi, các phản ứng phụ có thể xảy ra ở dạng nghiêm trọng hơn.

Giảm ngưỡng co giật và co giật có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân động kinh.

Một số bệnh nhân có biểu hiện tăng co cứng như một phản ứng nghịch lý với thuốc.

Giảm trương lực cơ ở mức độ không mong muốn - khiến bệnh nhân khó đi lại hoặc tự chống đỡ hơn - có thể xảy ra và thường có thể thuyên giảm bằng cách điều chỉnh lại liều lượng (tức là bằng cách giảm liều đã dùng trong ngày và có thể tăng liều buổi tối)

Tương tác thuốc

Chất ức chế Levodopa / dopa decarboxylase (DDC) (Carbidopa)

Ở những bệnh nhân bị bệnh Parkinson được điều trị bằng baclofen và levodopa (một mình hoặc kết hợp với chất ức chế DDC, carbidopa), đã có báo cáo về rối loạn tâm thần, ảo giác, buồn nôn và kích động. Các triệu chứng của bệnh Parkinson cũng trở nên tồi tệ hơn. Do đó, nên thận trọng khi dùng đồng thời baclofen và levodopa / carbidopa.

Thuốc gây suy nhược hệ thần kinh trung ương (CNS)

Tăng tác dụng an thần có thể xảy ra khi dùng baclofen đồng thời với các thuốc khác gây ức chế thần kinh trung ương bao gồm các thuốc giãn cơ khác (như tizanidine), với thuốc phiện tổng hợp hoặc với rượu.

Nguy cơ suy hô hấp cũng tăng lên. Ngoài ra, hạ huyết áp đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời morphin và baclofen. Theo dõi cẩn thận các chức năng hô hấp và tim mạch là rất cần thiết, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh tim phổi và yếu cơ hô hấp.

Thuốc chống trầm cảm

Trong khi điều trị đồng thời với thuốc chống trầm cảm ba vòng, tác dụng của baclofen có thể được tăng cường, dẫn đến giảm trương lực cơ rõ rệt.

Lithium

Sử dụng đồng thời baclofen và lithium đường uống dẫn đến các triệu chứng tăng vận động trầm trọng hơn. Do đó, cần thận trọng khi dùng đồng thời baclofen với lithi.

Thuốc điều trị cao huyết áp

Vì điều trị đồng thời với baclofen và thuốc chống tăng huyết áp có thể làm tăng huyết áp, nên điều chỉnh liều lượng thuốc hạ huyết áp cho phù hợp.

Tác nhân làm giảm chức năng thận

Thuốc hoặc sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận có thể làm giảm bài tiết baclofen dẫn đến tác dụng độc.

Lưu ý khi sử dụng

Rối loạn tâm thần và hệ thần kinh

Rối loạn tâm thần, tâm thần phân liệt, rối loạn trầm cảm hoặc hưng cảm, trạng thái nhầm lẫn hoặc bệnh Parkinson có thể trở nên trầm trọng hơn khi điều trị bằng baclofen. Do đó, bệnh nhân mắc các tình trạng này nên được điều trị thận trọng và theo dõi chặt chẽ.

Động kinh

Baclofen cũng có thể làm trầm trọng thêm các biểu hiện động kinh nhưng có thể được sử dụng với điều kiện được giám sát thích hợp và duy trì liệu pháp chống co giật đầy đủ.

Khác

Baclofen nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân đã được điều trị hạ huyết áp

Baclofen nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị tai biến mạch máu não hoặc suy hô hấp hoặc gan.

Vì các tác dụng không mong muốn có nhiều khả năng xảy ra, nên áp dụng liều lượng thận trọng ở người cao tuổi và bệnh nhân liệt cứng nguồn gốc não

Suy thận

Baclofen nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy thận và chỉ nên dùng cho bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Cần đặc biệt thận trọng khi kết hợp baclofen với các loại thuốc hoặc sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận và điều chỉnh liều lượng baclofen hàng ngày cho phù hợp để ngăn ngừa ngộ độc baclofen.

Bên cạnh việc ngừng điều trị, chạy thận nhân tạo đột xuất có thể được coi là một phương pháp điều trị thay thế ở những bệnh nhân bị nhiễm độc baclofen nặng. Lọc máu giúp loại bỏ baclofen ra khỏi cơ thể một cách hiệu quả, làm giảm bớt các triệu chứng lâm sàng của quá liều và rút ngắn thời gian hồi phục ở những bệnh nhân này.

Thai kỳ

Trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu, chỉ nên sử dụng baclofen nếu việc sử dụng nó là cần thiết. Lợi ích của việc điều trị cho người mẹ phải được cân nhắc cẩn thận với những rủi ro có thể xảy ra cho đứa trẻ. Baclofen đi qua hàng rào nhau thai.

Phản ứng phụ của thai nhi / trẻ sơ sinh

Các phản ứng cai thuốc bao gồm co giật sau khi sinh ở trẻ sơ sinh đã được báo cáo sau khi tiếp xúc trong tử cung với baclofen đường uống

Cho con bú

Ở những bà mẹ dùng baclofen ở liều điều trị, hoạt chất sẽ đi vào sữa mẹ, nhưng với số lượng quá nhỏ để không có tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh.