LIDOCAIN HYDROCLORID 40mg/2mL

Thành phần

Thành phần chính gồm Lidocain hydroclorid 40mg/2ml

Công dụng và chỉ định

Dược lực học

Lidocain có thành phần xylocaine jelly 2% được sử dụng gây tê niêm mạc nhanh và hoàn toàn cũng như sử dụng để bôi trơn làm giảm ma sát. Hỗn hợp có độ nhớt cao và sức căng bề mặt thấp, làm cho thuốc có thể tiếp xúc lâu với bề mặt mô, đem lại tác dụng gây tê kéo dài (từ khoảng 20-30 phút).

Thuốc mang lại cảm giác tê nhanh ( thường xuất hiện trong vòng 5 phút tùy theo vùng sử dụng thuốc).

Tương tự như các thuốc gây tê tại chỗ khác, Lidocain có thể gây phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh do sự ngăn cản dòng ion Na vào bên trong màng tế bào thần kinh.

Đây là loại thuốc có tác động trên màng tế bào và dễ bị kích thích ở não và cơ tim. Tuy nhiên, nếu lượng lớn thuốc đi vào hệ tuần hoàn nhanh, thì các triệu chứng và dấu hiệu nhiễm độc sẽ xuất hiện, xuất phát từ chính tim mạch và hệ thần kinh trung ương.

Vì xảy ra ở nồng độ huyết tương thấp nên nhiễm độc hệ thần kinh trung ương thường xuất hiện trước tác động trên hệ tim mạch. Tác động trực tiếp của thuốc gây tê tại chỗ trên tim bao gồm chậm dẫn truyền, ức chế co bóp cơ tim và có thể ngừng tim.

Dược động học

Khi dùng tại chỗ trên niêm mạc lidocaine được hấp thụ vào cơ thể, tốc độ và mức độ hấp thu phụ thuộc vào nồng độ thuốc, thời gian tiếp xúc, tổng liều sử dụng và vị trí dùng thuốc.

Nói chung, sau quá trình bôi thuốc tại chỗ, thuốc tê hấp thu rất nhanh sau khi dùng nội khí quản và phế quản.

Ngoài ra, Lidocaine cũng có thể hấp thu tốt qua niêm mạc đường tiêu hóa.

Gan là đường thải trừ chính của lidocaine. Có khoảng 90% lidocaine tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau và ít hơn 10% được bài tiết không đổi ra nước tiểu.

Thời gian bán thải của lidocaine sau khi tiêm bolus tĩnh mạch thông thường từ 1,5-2 giờ. Do lidocaine được chuyển hóa ở tốc độ nhanh. Do đó, bất cứ tình trạng nào ảnh hưởng đến chức năng gan đều có thể thay đổi động học của lidocaine. Trong đó, ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan có thời gian bán thải thuốc kéo dài gấp 2 lần hoặc hơn. Ở một số trường hợp khác, rối loạn chức năng thận không ảnh hưởng đến động học lidocaine nhưng có thể gây tích lũy chất chuyển hóa.

Việc sử dụng các thuốc kích thích và ức chế thần kinh trung ương ảnh hưởng đến nồng độ lidocaine gây các yếu tố như nhiễm toan chuyển hóa trong hệ thần kinh trung ương gây tác động toàn thân rõ rệt. Các biểu hiện ngoại ý khách quan gia tăng rõ rệt khi nồng độ thuốc trong huyết tương máu tăng hơn 6 mcg dạng kiềm tự do trên mỗi ml.

Chỉ định sử dụng

Xylocaine jelly được chỉ định để gây tê bề mặt cũng như hỗ trợ bôi trơn:

Niệu đạo của nam và nữ giới trong các thủ thuật soi bàng quang, đặt catheter, thăm dò bằng ống thông hoặc các thủ thuật khác ở niệu đạo.
Sử dụng Xylocaine Jelly trong khoang mũi và họng trong các thủ thuật nội soi như soi dạ dày và soi phế quản.
Trong soi hậu môn và trực tràng.
Đặt nội khí quản.

Điều trị triệu chứng đau do viêm bàng quang và viêm niệu đạo. Giảm đau sau khi cắt bao quy đầu ở trẻ em.

Liều dùng và cách dùng

Lidocain có tác dụng gây tê niêm mạc nhanh và hoàn toàn với hiệu lực gây tê kéo dài (khoảng 20-30 phút). Trong đó, tác dụng gây tê thường xảy ra nhanh (trong vòng khoảng 5 phút tùy theo vị trí sử dụng thuốc).

Liều dùng dành cho trẻ em dưới 12t, sử dụng dưới 6 mg/kg và không dùng quá 4 liều trong vòng 24 giờ.

Sử dụng Xylocaine Jelly nhằm gây tê niệu đạo trong soi bàng quang, đặt catheter, thăm dò bằng ống thông & thủ thuật khác:

Ở nam giới: sử dụng 20mL bơm thuốc chậm cho đến khi có cảm giác căng hoặc khi đã bơm được 10 mL, thì kẹp vành dương vật trong vài phút, sau đó bơm phần thuốc còn lại; Nếu trường hợp mức độ gây tê thực sự quan trọng cần một lượng lớn thuốc (30-40 mL) có thể được bơm thành 3-4 phân liều, để thuốc tác dụng trong 10 phút trước khi đưa dụng cụ vào.
Ở nữ giới: bơm 5-10 mL thuốc thành từng phân liều nhỏ để làm đầy niệu đạo.
Sử dụng trong nội soi khoang mũi và họng như soi dạ dày & soi phế quản: bơm liều 10-20 mL đủ để giảm đau và có thể sử dụng một lượng nhỏ để bôi trơn dụng cụ.
Soi hậu môn và trực tràng: có thể tới 20 mL. Khi phối hợp cùng chế phẩm khác tổng liều không quá 400 mg lidocaine. Ngoài ra, sử dụng 2 mL để bôi trơn khi đặt nội khí quản.
Điều trị triệu chứng đau do viêm bàng quang & viêm niệu đạo.
Giảm đau sau khi cắt bao quy đầu ở trẻ em.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc tê nhóm Amid, methyl-/propyl paraben hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
Người mắc các hội chứng Adams-Stokes, hội chứng Wolf-Parkinson-White, hoặc có rối loạn xoang-nhĩ nặng, block nhĩ thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc block trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp).
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Tác dụng phụ

Lidocain gây ra một số tác dụng phụ bao gồm các trường hợp như:

Phản ứng tại chỗ: Đau họng sau thủ thuật tăng lên sau khi bôi trơn ống nội khí quản với lidocaine jelly.
Phản ứng dị ứng: trường hợp hiếm gặp (<1/1000) với các phản ứng dị ứng (trường hợp nặng nhất là sốc phản vệ) khi sử dụng thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide. Ngoài ra, các thành phần khác của thuốc như methyl parahydroxy benzoate và propyl parahydroxy benzoate cũng có thể gây ra phản ứng này.
Nhiễm độc toàn thân cấp tính: lidocaine có thể gây nhiễm độc cấp tính nếu nồng độ cao trong máu do hấp thu nhanh hoặc quá liều.

Tương tác thuốc

Ở những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc có liên quan về mặt cấu trúc với thuốc gây tê tại chỗ do chúng có thể làm tăng độc tính lẫn nhau khi sử dụng kết hợp với Lidocain.

Thuốc Xylocaine Jelly có khả năng tương tác với các loại thuốc có liên quan về mặt cấu trúc như thuốc gây tê tại chỗ, thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone), thuốc làm giảm độ thanh thải của lidocaine (cimetidine hoặc thuốc chẹn beta) khi dùng lidocaine liều cao lặp lại trong thời gian dài.

Lưu ý sử dụng

Cần lưu ý sử dụng lidocaine khi quá liều hay thời gian giữa các liều ngắn có thể dẫn đến tình trạng nồng độ trong huyết tương cao và gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Bệnh nhân phải được hướng dẫn và tuân theo các liều khuyến cáo nghiêm ngặt (điều trị các tác dụng phụ nặng có thể cần sử dụng thiết bị hồi sức, oxy và các thuốc hồi sức).

Việc sử dụng Lidocain cần chú ý đến sự hấp thu tương đối cao ở bề mặt và niêm mạc bị tổn thương và đặc biệt cao ở cây phế quản.

Lidocaine jelly nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân có niêm mạc bị tổn thương và/hoặc nhiễm trùng ở vùng định sử dụng thuốc do sự hấp thu chậm sau khi bơm thuốc vào niệu đạo và bàng quang.

Sử dụng thuốc gây tê tại chỗ ở miệng và họng có thể cản trở việc nuốt do đó làm gia tăng nguy cơ hít sặc.

Cần thận trọng để tránh đưa thuốc vào trong lòng ống khi dùng thuốc để bôi trơn nội khí quản.

Cần lưu ý với bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone) nên được giám sát cẩn thận và theo dõi điện tâm đồ vì tác động cộng hợp trên tim..

Nếu liều lượng hoặc cách sử dụng có thể dẫn đến nồng độ cao trong máu, cần đặc biệt lưu ý một số bệnh nhân để ngăn ngừa các tác dụng phụ nguy hiểm có thể xảy ra:
Bệnh nhân có tình trạng block dẫn truyền một phần hoặc hoàn toàn.

Bệnh nhân có tổng trạng kém và người lớn tuổi.

Bệnh nhân rối loạn chức năng thận nặng hoặc có bệnh gan tiến triển.
Cần thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrindo Lidocain có thể bị porphyrin hóa và chỉ được kê toa cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính khi có chỉ định nặng và khẩn cấp.

Tùy theo liều sử dụng, thuốc gây tê tại chỗ có thể có ảnh hưởng rất nhẹ trên chức năng thần kinh và làm suy yếu tạm thời khả năng phối hợp vận động nên cần lưu ý khi vận hành máy

móc hoặc lái xe trong thời gian thuốc có hiệu lực.