ATORPA - E 40/10

Thành phần

Thành phần của thuốc gồm 40mg Atorvastatin (ở dạng Atorvastatin calci trihydrate) và 10mg Ezetimibe.

Công dụng – chỉ định

Thuốc được chỉ định trong điều trị

Bệnh tăng cholesterol máu, giúp làm giảm lượng cholesterol có trọng lượng phân tử thấp và tăng cholesterol có trọng lượng phân tử cao.
Bệnh động mạch vành. Ở những bệnh nhân có bệnh động mạch vành kết hợp với tăng cholesterol máu, thuốc giúp làm giảm nguy cơ tử vong do động mạch vành, giúp giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, giảm nguy cơ phải tái tạo mạch máu cơ tim, giúp làm chậm quá trình xơ vữa động mạch vành, và giảm hình thành các thương tổn mới.

Liều dùng – cách dùng

Cách dùng:

Bệnh nhân cần có một chế độ ăn ít cholesterol trước khi bắt đầu sử dụng thuốc và tiếp tục duy trì chế độ ăn uống này trong suốt quá trình điều trị.

Liều dùng nên được hiệu chỉnh theo từng bệnh nhân dựa trên nồng độ lipid huyết tương.

Nên bắt đầu sử dụng với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần có thể hiệu chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không ít hơn 4 tuần và cần theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là tác động đối với hệ cơ.

Liều dùng:

Liều thông thường tính theo Atorvastatin là 10mg, ngày 1 lần. Khoảng liều cho phép là từ 10 - 80mg x 1 lần/ngày, không liên quan đến bữa ăn. Liều tối đa là 80mg/ngày.

Liều dùng thông thường là 1 - 4 viên(Hàm lượng Atorvastatin 20mg, Ezetimibe 10mg)/ngày. Khởi đầu nên sử dụng ở liều 1 viên(gồm Atorvastatin 20mg, Ezetimibe 10mg)/ngày. Sau 2 tuần, xét nghiệm lại nồng độ lipid trong huyết tương. Nếu cần thiết có thể điều chỉnh liều dùng.

Bệnh nhân bị suy gan: Không cần thiết hiệu chỉnh liều dùng ở bệnh nhân bị suy gan nhẹ.

Bệnh nhân suy thận: Không cần thiết hiệu chỉnh liều dùng ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ hay vừa. Tuy nhiên, ở bệnh nhân bị suy thận nặng, chỉ có thể sử dụng thuốc này nếu bệnh nhân dung nạp atorvastatin ở liều 5 mg hay cao hơn.

Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này và cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần thiết hiệu chỉnh liều dùng ở bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân đang sử dụng cyclosporin: Đối với bệnh nhân đang sử dụng cyclosporin, chỉ có thể dùng thuốc nếu bệnh nhân có thể dung nạp atorvastatin ở liều 5mg trở lên, nhưng không nên uống quá ½ viên/ ngày.

Bệnh nhân đang sử dụng amiodaron hoặc verapamil: Ở bệnh nhân đang sử dụng amiodaron hoặc verapamil, không nên uống quá 1 viên/ ngày.

Chống chỉ định

Chống chỉ định ở những bệnh nhân:

Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần nào của thuốc.
Bệnh gan đang hoạt động hay tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Nhìn chung thuốc có thể được dung nạp tốt, tỷ lệ bệnh nhân phải ngừng thuốc thấp hơn so với các loại thuốc hạ lipid khác.

Tác dụng phụ thường gặp (ADR > 1/100):

Tiêu hóa gây tiêu chảy, táo bón, đau bụng, đầy hơi và buồn nôn, tần suất khoảng 5% bệnh nhân.
Thần kinh trung ương gây đau đầu (từ 4 - 9%), chóng mặt (từ 3 - 5%), nhìn mờ (từ 1 - 2%), mất ngủ và suy nhược.
Thần kinh - cơ và xương gây đau cơ, đau khớp.
Gan: Kết quả xét nghiệm nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên, chiếm 2% người bệnh, nhưng phần lớn không có triệu chứng và hồi phục sau khi ngừng thuốc.

Tác dụng phụ ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

Thần kinh - cơ và xương gây bệnh cơ (kết hợp giữa yếu cơ và tăng nồng độ creatine phosphokinase huyết tương (CPK)).
Da gây phát ban da.
Hô hấp gây viêm mũi, viêm xoang, viêm họng hay ho.

Tác dụng phụ hiếm gặp (ADR < 1/1000):

Thần kinh - cơ và xương gây viêm cơ, tiêu cơ vân, có thể dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Thông báo ngay cho bác sĩ các tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi uống thuốc.

Tương tác

Thuốc ức chế enzyme CYP3A4: Sử dụng cùng với thuốc ức chế enzym CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương từ đó dẫn đến tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ.

Amiodaron: Khi sử dụng chung với amiodaron, không nên uống quá 20 mg atorvastatin/ ngày do làm tăng nguy cơ mắc phải chứng tiêu cơ vân. Đối với bệnh nhân phải uống liều trên 20 mg/ ngày mới có hiệu quả thì bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác (chẳng hạn như pravastatin).

Dẫn xuất coumarin: Thuốc nhóm statin có thể làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của thuốc nhóm coumarin. Ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông coumarin, cần xác định thời gian prothrombin trước và trong quá trình điều trị với atorvastatin.

Nên thận trọng khi sử dụng phối hợp với niacin hay các thuốc ức chế miễn dịch.

Nguy cơ mắc bệnh lý về cơ trong quá trình điều trị với sẽ tăng lên khi sử dụng đồng thời với cyclosporin, các chất dẫn xuất của acid fibric, thuốc kháng nấm nhóm azol, erythromycin hay niacin.

Thuốc kháng acid: Sử dụng atorvastatin cung với các hỗn dịch kháng acid có chứa magnesi, nhôm hydroxyd, nồng độ trong huyết tương của atorvastatin giảm khoảng 35%. Tuy nhiên tác dụng làm giảm cholesterol trọng lượng phân tử thấp không thay đổi.

Antipyrine: Do atorvastatin không ảnh hưởng tới dược động học của antipyrine, nên không xuất hiện tương tác với các thuốc khác chuyển hóa qua cùng loại enzyme cytochrome.

Colestipol: Khi sử dụng colestipol cùng với atorvastatin, nồng độ của atorvastatin giảm khoảng 25%. Tuy nhiên, tác dụng làm giảm lipid tăng lên khi uống đồng thời atorvastatin và colestipol so với khi sử dụng một loại thuốc riêng rẽ.

Digoxin: Khi sử dụng nhiều liều digoxin và 10mg atorvastatin đồng thời, nồng độ của digoxin trong huyết tương đang ở trạng thái ổn định không bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, nồng độ của digoxin tăng khoảng 20% khi uống digoxin với 80 mg atorvastatin hàng ngày. Do đó, nên theo dõi chặt chẽ đối với bệnh nhân đang sử dụng digoxin.

Erythromycin/ Clarithromycin: Khi sử dụng đồng thời atorvastatin và erythromycin (liều 500 mg x 4 lần/ ngày) hay clarithromycin (liều 500 mg x 2 lần/ ngày) là những chất ức chế cytochrom P450 3A4; sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương của atorvastatin.

Azithromycin: Sử dụng cùng lúc atorvastatin (liều 10 mg, 1 lần/ ngày) và azithromycin (liều 500 mg, 1 lần/ ngày) không làm thay đổi nồng độ trong huyết thanh của atorvastatin.

Terfenadin: Sử dụng đồng thời atorvastatin với terfenadin không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng với dược động học của terfenadin.

Thuốc ngừa thai đường uống: Sử dụng đồng thời với thuốc ngừa thai đường uống chứa norethindrone và ethinyl estradiol làm tăng giá trị diện tích dưới đường cong (AUC) của norethindron và ethinyl estradiol khoảng 30% và 20%. Do đó, cần cân nhắc về tình trạng này khi lựa chọn thuốc ngừa thai đường uống ở phụ nữ sử dụng atorvastatin.

Warfarin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc cho thấy 2 thuốc này không có tương tác đáng kể trên lâm sàng.

Cimetidin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc cho thấy 2 thuốc này không có tương tác đáng kể trên lâm sàng.

Amlodipin: Dược động học của atorvastatin không thay đổi khi sử dụng đồng thời atorvastatin 80mg và amlodipin liều 10 mg ở trạng thái ổn định.

Các chất ức chế Protease : Sử dụng đồng thời atorvastatin và các chất ức chế protease (là chất ức chế cytochrom P450 3A4) sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương của atorvastatin.

Lưu ý khi sử dụng

Cần cân nhắc khi sử dụng thuốc thuộc nhóm statin ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dễ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc nhóm statin có nguy cơ gây ra những phản ứng có hại đối với hệ cơ bao gồm teo cơ, viêm cơ, nhất là đối với bệnh nhân có yếu tố nguy cơ chẳng hạn như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân mắc bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân mắc bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ những phản ứng có hại trong khi sử dụng thuốc.

Đã ghi nhận về một số trường hợp bị globin cơ niệu kịch phát và yếu cơ.

Cần xét nghiệm nồng độ creatinin kinase (CK) ở các bệnh nhân:

Người cao tuổi (trên 70 tuổi).
Bệnh nhân bị suy thận.
Nhược giáp không kiểm soát.
Tiền sử hoặc gia đình có tiền sử mắc bệnh cơ.
Có tiền sử bị độc tính trên cơ khi sử dụng thuốc statin hoặc fibrat.
Nghiện rượu.

Theo dõi bệnh nhân cẩn thận trong quá trình dùng thuốc. Nếu thấy xuất hiện các triệu chứng như mệt mỏi hay yếu cơ, nên ngưng uống thuốc.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Phụ nữ mang thai và cho con bú: Thuốc chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Hiện vẫn chưa có các nghiên cứu về tác động của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân bị chóng mặt khi uống thuốc, cần thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc nguy hiểm.