BIGEFINIB 250

Thành phần

Mỗi viên Bigefinib 250 chứa 250 mg Gefitinib.

Công dụng – chỉ định

Chỉ định trong điều trị đối với người bệnh bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) ở giai đoạn tiến triển khu trú hoặc di căn mà trước đây người bệnh đã được điều trị bằng liệu pháp hóa trị hoặc người bệnh không phù hợp sử dụng liệu pháp hóa trị.

Liều dùng – cách dùng

Khuyến cáo sử dụng liều 250 mg (1 viên) mỗi ngày, sử dụng đường uống trong bữa ăn hoặc có thể sử dụng ngoài bữa ăn. Hoặc cũng có thể cho viên Bigefinib 250 vào trong 1/2 li nước không có chứa carbonate (lưu ý không dùng những loại chất lỏng nào khác). Cách thực hiện gồm thả viên Bigefinib 250 vào li nước (không nghiền nhỏ) và khuấy đều đến khi viên phân tán toàn bộ trong nước (thời gian tầm 10 phút), sau đó uống ngay. Tiếp đến tráng li nước với lượng nước bằng 1/2 li nước rồi uống. Dung dịch thuốc cũng có thể được sử dụng bằng đường ống thông mũi-dạ dày.

Do chưa có nhiều dữ kiện về tính an toàn và hiệu quả của thuốc này đối với bệnh nhi hoặc người bệnh là trẻ vị thành niên, vì vậy không khuyến cáo sử dụng Gefitinib đối với nhóm bệnh nhân này.

Bigefinib 250 không cần phải điều chỉnh liều sử dụng dựa trên tuổi tác, trọng lượng cơ thể, giới tính, chủng tộc hoặc người bị suy thận hoặc người bệnh có suy gan mức độ trung bình đến nặng do di căn đến gan.

Chỉnh liều thuốc: đối với người bệnh bị tiêu chảy do dung nạp thuốc kém hoặc có các tác dụng không mong muốn trên da, việc ngừng sử dụng thuốc trong một khoảng thời gian ngắn khoảng 2 tuần có thể giúp kiểm soát được tác dụng không mong muốn này, sau khi đã kiểm soát có thể sử dụng trở lại với liều 250 mg mỗi ngày.

Khi quá liều: chưa xác định rõ được các triệu chứng khi xảy ra tình trạng quá liều thuốc và hiện nay vẫn chưa có biện pháp đặc hiệu trong trường hợp quá liều thuốc. Nhưng trong nghiên cứu lâm sàng phase I, nhóm người bệnh sử dụng thuốc để điều trị ở liều 1000 mg mỗi ngày đã được ghi nhận và báo cáo về việc tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn, thường gặp là tiêu chảy và ban đỏ trên da. Trong những trường hợp này việc điều trị triệu chứng là quan trọng, đặc biệt là tình trạng tiêu chảy ở mức độ nặng phải được kiểm soát phù hợp.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm nghiêm trọng với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng gefitinib thường gặp nhất đã được ghi nhận (gặp ở >20% số người bệnh) là tình trạng tiêu chảy và phản ứng trên da (như nổi mụn, nổi mẩn, da bị khô và ngứa). Những tác dụng không mong muốn khi sử dụng gefitinib thường xuất hiện ở tháng đầu tiên của quá trình điều trị và thường có thể tự khỏi. Ghi nhận khoảng 8% số người bệnh gặp tác dụng không mong muốn ở mức trầm trọng (độ 3 và 4 theo tiêu chuẩn đánh giá độc tính thường gặp – CTC). Nhưng chỉ có khoảng 3% số người bệnh phải ngừng việc điều trị do các tác dụng không mong muốn.

Tương tác thuốc

Do hoạt chất gefitinib chuyển hóa chủ yếu qua enzzyme CYP 3A4 do đó có thể xảy ra tình trạng tương tác với một số thuốc, hoạt chất khác:

- Nồng độ gefitinib bị giảm trong huyết tương khi sử dụng cùng với các thuốc có tác dụng cảm ứng mạnh enzyme CYP 3A4 như rifampin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, dược liệu St John’s Wort,..

- Nồng độ gefitinib tăng lên trong huyết tương khi sử dụng cùng với các thuốc có tác dụng ức chế enzyme CYP 3A4 như itraconazole,..Lưu ý nồng độ gefitinib tăng có thể dẫn đến tăng nguy cơ các tác dụng không mong muốn khi sử dụng.

- Khi sử dụng gefitinib cùng với ranitidin ở liều điều trị có thể làm ảnh hưởng đến pH của dịch vị từ đó giảm sự hấp thu đối với gefitinib.

- Lưu ý khi người bệnh đang sử dụng warfarin do sử dụng cùng với gefitinib có thể làm tăng INR từ đó các biến cố về xuất huyết có thể xảy ra.

Lưu ý khi sử dụng

Tình trạng tăng transaminase gan được ghi nhận nhưng không thường thấy các biểu hiện của tình trạng viêm gan. Do đó người bệnh được khuyến cáo cần phải kiểm tra và theo dõi chức năng gan định kì. Đối với những người bệnh có transaminase gan tăng nhẹ hoặc tăng vừa nên được sử dụng gefitinib một cách thận trọng. Nếu tình trạng enzyme gan thay đổi nghiêm trọng cần phải xem xét ngừng sử dụng thuốc.

Các thuốc hoặc các chất có tác dụng cảm ứng enzyme CYP 3A4 có thể làm giảm nồng độ gefitinib huyết do làm tăng chuyển hóa từ đó dẫn đến làm giảm tác dụng điều trị của thuốc Bigefinib 250.

Những biến cố liên quan đến xuất huyết đã được ghi nhận và báo cáo trên vài người bệnh đang sử dụng Warfarin. Đối với những người bệnh này, việc theo dõi INR hoặc PT (prothrombin time) là rất quan trọng.

Những thuốc ảnh hưởng đến pH dịch vị cũng có thể làm giảm nồng độ gefitinib huyết do làm giảm hấp thu của thuốc.

Người bệnh nên đến gặp bác sĩ ngay lập tức khi nhận thấy các tình trạng:

+ Bất kỳ triệu chứng nào về mắt.

+ Tình trạng tiêu chảy trầm trọng hoặc tiêu chảy dai dẳng có buồn nôn, nôn hoặc chán ăn.

Những triệu chứng trên có thể được xử trí dựa trên lâm sàng.

Trong một vài nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng đã nhận thấy các trường hợp xuất huyết trên hệ thần kinh trung ương và có cả tử vong trong nhóm những bệnh nhi được chẩn đoán mắc u thần kinh đệm cuống não hoặc u thần kinh đệm ác tính chưa được cắt bỏ hoàn toàn và được sử dụng gefitinib. Tuy nhiên không có những minh chứng gợi ý đến khả năng tăng nguy cơ gây xuất huyết não trên những người bệnh là người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có sử dụng gefitinib.

Các dữ kiện trên những nghiên cứu lâm sàng phase II sử dụng gefitinib cùng với vinorelbine đã ghi nhận việc gefitinib có thể làm tăng tác động làm giảm bạch cầu đa nhân trung tính gây ra bởi vinorelbine.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc: đã có những ghi nhận và báo cáo về tình trạng mệt mỏi, suy nhược cơ thể khi sử dụng gefitinib. Vì vậy những người bệnh gặp phải những triệu chứng này cần thận trọng khi lái xe hoặc khi vận hành máy móc.
Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú: hiện nay chưa có nhiều minh chứng đối với việc sử dụng gefitinib trên phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ đang cho con bú. Nhưng đã có những nghiên cứu trên động vật đã cho thấy thuốc có độc tính trên hệ sinh sản. Những nghiên cứu trên động vật cũng chứng minh rằng gefitinib và những chất chuyển hóa của nó có thể qua sữa của chuột thí nghiệm.
Phụ nữ đang trong độ tuổi sinh sản cần được khuyên nên tránh mang thai và nên được tư vấn về các biện pháp tránh thai phù hợp khi sử dụng thuốc, phụ nữ cho con bú nên ngừng cho con bú trong quá trình sử dụng gefitinib để điều trị.