SOLIFENACIN DWP 10mg

Thành phần

Thành phần của thuốc gồm 10mg Solifenacin succinat.

Công dụng – chỉ định

Thuốc được chỉ định trong điều trị triệu chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (còn gọi là tiểu són) và/ hoặc tiểu nhiều lần, tiểu gấp ở bệnh nhân mắc hội chứng bàng quang tăng hoạt động.

Liều dùng – cách dùng

Liều dùng:

Người lớn, bao gồm cả người cao tuổi:

Sử dụng liều khuyến cáo là 5 mg x 1 lần/ ngày. Có thể tăng lên 10 mg x 1 lần/ ngày nếu cần thiết.

Trẻ em:

Độ an toàn và hiệu quả của thuốc khi sử dụng ở trẻ em chưa rõ. Do đó, không nên chỉ định thuốc cho trẻ em.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ và trung bình (ClCr > 30 mL/ phút). Nên sử dụng thận trọng trên bệnh nhân bị suy thận nặng (ClCr = 30 mL/ phút), sử dụng liều không vượt quá 5 mg x 1 lần/ ngày.

Bệnh nhân suy gan:

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân bị suy gan nhẹ. Nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (có điểm số Child-Pugh từ 7 - 9), liều dùng không vượt quá 5 mg x 1 lần/ ngày.

Dùng chung với chất ức chế mạnh CYP3A4:

Liều tối đa sử dụng nên giới hạn ở 5mg khi uống chung với ketoconazol hay các chất ức chế enzyme CYP3A4 khác chẳng hạn như ritonavir, nelfinavir hay itraconazol.

Cách dùng:

Sử dụng thuốc bằng đường uống, có thể uống chung hoặc không chung với thức ăn.

Quá liều và xử trí:

Triệu chứng:

Sử dụng quá liều solifenacin succinat gây ra tác động kháng cholinergic nặng. Liều cao nhất của solifenacin vô tình bị uống nhầm ở một bệnh nhân là 280 mg trong 5 giờ. Nó dẫn đến các thay đổi về trạng thái tâm thần và không cần phải nhập viện.

Xử trí:

Trong trường hợp uống quá liều solifenacin succinat, bệnh nhân có thể được điều trị bằng than hoạt. Rửa dạ dày có thể hữu ích nếu được thực hiện trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc, nhưng không nên gây nôn.

Giống như các thuốc kháng cholinergic khác, các triệu chứng có thể điều trị như sau:

Tác dụng kháng cholinergic ở trung ương nặng như ảo giác hay kích động rõ ràng, điều trị bằng physostigmin hay carbachol.
Triệu chứng co giật hoặc kích động điều trị bằng benzodiazepin.
Suy hô hấp có thể hô hấp nhân tạo.
Nhịp tim nhanh điều trị bằng thuốc chẹn beta.
Bí tiểu cần đặt ống thông tiểu.
Giãn đồng tử thì sử dụng thuốc nhỏ mắt pilocarpin hoặc cho bệnh nhân ở trong phòng tối.

Tương tự các thuốc kháng muscarin khác, trong trường hợp bệnh nhân sử dụng quá liều, cần phải lưu ý đặc biệt tới những bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT (chẳng hạn như hạ kali máu, nhịp tim chậm và sử dụng đồng thời với các thuốc có khả năng gây kéo dài khoảng QT), mắc các bệnh tim đã có từ trước liên quan (chẳng hạn như như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp hay suy tim sung huyết).

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc ở những bệnh nhân:

Bệnh nhân bí tiểu, mắc bệnh đường tiêu hóa nặng (phình đại tràng nhiễm độc), nhược cơ hay bị glaucom góc hẹp và ở những bệnh nhân nguy cơ cao mắc những tình trạng này.
Bệnh nhân mẫn cảm với solifenacin succinat hoặc bất cứ thành phần nào trong thuốc.
Bệnh nhân đang thẩm phân máu.
Bệnh nhân bị suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận nặng hay suy gan mức độ trung bình đang sử dụng chất ức chế mạnh CYP3A4 (chẳng hạn như ketoconazol).

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong có thể gặp khi sử dụng thuốc:

Rất thường gặp (ADR ≤ 1/10):
Trên hệ tiêu hóa gây Khô miệng.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
Mắt gây Nhìn mờ.
Tiêu hóa gây táo bón, buồn nôn, khó tiêu hay đau bụng.

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100):
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng chẳng hạn như nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm bàng quang.
Hệ thần kinh gây buồn ngủ, rối loạn vị giác.
Mắt gây khô mắt.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất gây khô mũi.
Tiêu hóa gây trào ngược dạ dày - thực quản hay khô họng.
Da và mô dưới da gây khô da.
Thận và tiết niệu gây khó tiểu.
Toàn thân gây mệt mỏi, phù ngoại vi.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)
Hệ thần kinh gây chóng mặt, nhức đầu.
Tiêu hóa gây tắc ruột, phân rắn hay nôn mửa.
Da và mô dưới da gây ngứa, nổi mẩn.
Thận và tiết niệu gây bí tiểu.

Rất hiếm gặp (ADR ≤ 1/10.000):
Tâm thần gây ảo giác, trạng thái lú lẫn.
Da và mô dưới da gây hồng ban đa dạng, nổi mày đay hay phù mạch.

Các tác dụng phụ chưa rõ tần suất như:
Hệ miễn dịch gây phản ứng phản vệ.
Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng như chán ăn, tăng kali máu.
Tâm thần gây mê sảng.
Mắt gây Glaucom.
Tim mạch gây xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT, đánh trống ngực, rung tâm nhĩ, tim đập nhanh.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất gây khó phát âm.
Tiêu hóa gây tắc ruột, khó chịu ở bụng.
Gan, mật gây rối loạn chức năng gan, rối loạn chỉ số chức năng gan.
Da và mô dưới da gây viêm da tróc vảy.
Cơ xương và mô liên kết gây yếu cơ.
Thận và tiết niệu gây suy thận.

Thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn khác, bệnh nhân cần thông báo các tác dụng phụ gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc.

Tương tác

Tương tác dược lực học

Sử dụng thuốc đồng thời với chất kháng cholinergic sẽ làm tăng tác dụng điều trị đồng thời các tác dụng phụ không mong muốn. Nên ngừng solifenacin succinat trước khoảng 1 tuần khi bắt đầu sử dụng các thuốc kháng cholinergic khác. Hiệu quả điều trị của solifenacin sẽ bị giảm khi sử dụng đồng thời với thuốc chủ vận thụ thể cholinergic.
Solifenacin có thể làm giảm tác dụng của các thuốc kích thích nhu động đường tiêu hóa chẳng hạn như metoclopramid và cisaprid.

Tương tác dược động học

Nghiên cứu in vitro cho thấy tại nồng độ sử dụng điều trị, solifenacin không ức chế các enzyme CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, hay 3A4. Do đó, solifenacin không làm thay đổi độ thanh thải của thuốc được chuyển hóa qua các enzym trên.

Ảnh hưởng của thuốc khác lên dược động học của solifenacin:

Solifenacin được chuyển hóa qua enzym CYP3A4. Sử dụng chung với ketoconazol (200 mg/ ngày), là một chất ức chế mạnh CYP3A4, làm tăng AUC của thuốc lên 2 lần. Với liều ketoconazole là 400mg/ ngày làm tăng 3 lần AUC của thuốc. Do đó liều tối đa của solifenacin succinat không được lớn hơn 5 mg khi sử dụng chung với ketoconazol hay với liều điều trị của thuốc ức chế CYP3A4 mạnh khác (chẳng hạn như Ritonavir, nelfinavir, itraconazol).
Chống chỉ định sử dụng chung solifenacin và chất ức chế mạnh CYP3A4 trên bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan mức độ trung bình.

Ảnh hưởng của solifenacin lên các thuốc khác:

Thuốc tránh thai uống
Không thấy tương tác dược động học khi sử dụng chung với thuốc tránh thai đường uống dạng phối hợp (ethinylestradiol/ levonorgestrel).
Warfarin
Sử dụng solifenacin không ảnh hưởng tới dược động học của R-warfarin hoặc S warfarin hay tác dụng của thuốc lên thời gian prothrombin.
Digoxin
Sử dụng solifenacin không tác động tới dược động học của digoxin.

Lưu ý khi sử dụng

Cần đánh giá nguyên nhân khác gây tiểu nhiều (chẳng hạn suy tim hoặc bệnh thận) trước khi bắt đầu điều trị với solifenacin. Nếu có tình trạng nhiễm khuẩn đường tiết niệu, cần bắt đầu điều trị với chất kháng khuẩn phù hợp.

Solifenacin cần được sử dụng thận trọng trên bệnh nhân:

Nghẽn thoát nước tiểu từ bàng quang, nguy cơ bí tiểu có ý nghĩa trên lâm sàng.
Bị rối loạn tắc nghẽn đường tiêu hóa.
Có nguy cơ cao hoặc bị giảm nhu động đường tiêu hóa.
Suy thận mức độ nặng (ClCr = 30 mL/ phút) sử dụng liều không nên vượt quá 5 mg.
Suy gan mức độ trung bình (có điểm số Child-Pugh 7 - 9) sử dụng liều không nên vượt quá 5 mg.
Sử dụng chung với các chất ức chế mạnh CYP3A4, chẳng hạn như ketoconazol.
Bị thoát vị khe thực quản hay trào ngược dạ dày - thực quản hoặc sử dụng chung với thuốc (như bisphosphonate) có thể làm hoặc gây trầm trọng hơn tình trạng viêm thực quản.
Mắc bệnh thần kinh thực vật.

Đã có báo cáo về tình trạng kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ, chẳng hạn như đã bị kéo dài khoảng QT hay hạ kali máu từ trước.
Tính an toàn và hiệu quả vẫn chưa được xác định ở bệnh nhân có chứng tăng hoạt động cơ cổ bàng quang nguyên nhân thần kinh.
Tình trạng phù mạch kèm theo tắc nghẽn đường hô hấp đã được ghi nhận ở bệnh nhân sử dụng solifenacin succinat. Nếu tình trạng phù mạch xảy ra, nên ngưng sử dụng solifenacin và thực hiện các biện pháp điều trị cũng như xét nghiệm thích hợp.
Đã có báo cáo về phản ứng phản vệ ở bệnh nhân sử dụng solifenacin succinat. Nếu xuất hiện các triệu chứng của phản ứng phản vệ, cần ngưng solifenacin và thực hiện các biện pháp điều trị cũng như xét nghiệm thích hợp.
Hiệu quả tối đa của solifenacin có thể xác định sớm nhất là sau 4 tuần sử dụng.

Cảnh báo về tá dược
Thành phần của thuốc có chứa polysorbate 80, BHA và BHT có thể gây dị ứng.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụ nữ có thai
Chưa có dữ liệu lâm sàng về phụ nữ có thai khi điều trị với solifenacin. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp của thuốc lên khả năng sinh sản, sự phát triển của phôi thai hay quá trình sinh đẻ. Hiện chưa rõ nguy cơ có thể có trên người. Do đó cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú
Chưa rõ thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Ở chuột nhắt, solifenacin hay các chất chuyển hóa được bài tiết trong sữa, làm chuột con không phát triển phụ thuộc vào liều. Do đó không nên sử dụng thuốc khi cho con bú.

Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Solifenacin tương tự như các thuốc kháng cholinergic khác có thể gây ra triệu chứng nhìn mờ, buồn ngủ hay mệt mỏi (ít gặp). Do đó sử dụng thuốc có thể ảnh hưởng xấu tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.