SUXAMETHONIUM CHLORID VUAB 100mg

Thành phần

Suxamethonium Chlorid Vuab 100mg có thành phần chính là Suxamethonium clorid dihydrat (tương ứng Suxamethonium clorid 100mg).

Công dụng và chỉ định

Dược lực học:

Thuốc Suxamethonium là thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực, thời gian tác dụng ngắn.

Suxamethonium chiếm chỗ các acetylcholin ở các thụ thể cholinergic tại bản vận động và ngăn chặn sự dẫn truyền thần kinh cơ bằng cách khử cực. Trạng thái khử cực cũng sẽ được duy trì trực tiếp bằng cách ngăn chặn tiến trình tái phân cực, vì vậy acetylcholin phóng thích liên tục và bị bất hoạt.

Dược động học:

Thuốc Suxamethonium có tác dụng khởi đầu nhanh và thời gian tác dụng ngắn. Ở người lớn khỏe mạnh sau khi được tiêm tĩnh mạch 10 – 30 mg suxamethonium clorid, tác dụng giãn cơ xuất hiện trong vòng 0,5 – 1 phút, kéo dài 2 – 3 phút và mất đi từ từ trong vòng 10 phút.

Suxamethonium bị chuyển hoá nhanh, chủ yếu do cholinesterase trong huyết tương chuyển hóa thành sucinyl– monocholin và cholin. Sucinyl – monocholin chỉ có hoạt tính bằng 1/20 hoạt tính của suxamethonium và gây ra chẹn thần kinh cơ không khử cực hơn là khử cực. Sucinyl – cholin sau đó bị thuỷ phân chậm thành cholin và acid sucinic. Một phần nhỏ suxamethonuium đào thải ở dạng không đổi qua nước tiểu. Ngoài ra, Gen quyết định sự biểu hiện của cholinesterase rất đa dạng và hoạt tính enzym thay đổi giữa các cá thể.

Tác dụng:

Suxamethonium là thuốc chẹn thần kinh – cơ khử cực. Các thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực cạnh tranh với acetylcholin ở thụ thể cholinergic tại bản vận động và cũng như acetylcholin, chúng gắn vào các thụ thể đó gây nên khử cực. Tuy nhiên, do ái lực cao với thụ thể cholinergic và tính kháng acetylcholinesterase, thuốc gây khử cực kéo dài hơn acetylcholin.

Tác dụng này ban đầu gây ra co cơ thoảng qua, thường thấy như giật bó cơ, sau đó ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Kiểu chẹn thần kinh cơ này không bị đối kháng, thậm chí có thể được tăng cường bởi các thuốc kháng cholinesterase. Khi sử dụng thuốc kéo dài hoặc nhắc lại các thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực có thể gây ra chẹn thần kinh cơ giống như chẹn thần kinh cơ không khử cực, dẫn đến suy hô hấp kéo dài hoặc ngừng thở.

Suxamethonium được dùng chủ yếu để gây giãn cơ trong thủ thuật ngắn.

Chỉ định:

Hỗ trợ gây mê toàn thân, tạo thuận lợi cho quá trình đặt nội khí quản, giãn cơ trong phẫu thuật hoặc thông khí cơ học, giúp mềm cơ trong nắn xương gãy.

Thuốc Suxamethonium còn được sử dụng trong trường hợp co thắt thanh quản nặng cũng như làm giảm mức độ các cơn co thắt cơ do thuốc hoặc co giật do điện.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Suxamethonium chlorid Vuab thường được sử dụng tiêm tại tĩnh mạch. Một vài người bệnh khó tiêm ở tĩnh mạch hoặc trẻ em, thuốc có thể tiêm ở bắp sâu, ở phía cao trong cơ delta.

Đối với tiêm tĩnh mạch: Pha loãng bằng cách sử dụng 100 mg bột pha tiêm với 10 mL nước cất pha tiêm hoặc sử dụng dung dịch Natri clorid đẳng trương để đạt được dung dịch có nồng độ 1%.

Truyền tĩnh mạch: Cần pha loãng hơn so với tiêm tĩnh mạch (với nồng độ pha loãng chỉ từ 0,1% – 0,2%) trong dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9%. Đối với từng tình trạng của người bệnh mà điều chỉnh tốc độ truyền đúng theo đáp ứng. Tốc độ truyền khuyến cáo là 2,5 – 4 mg/phút.

Ngoài ra, Tổng liều suxamethonium được sử dụng tiêm tĩnh mạch nhắc lại hoặc truyền tĩnh mạch liên tục không được vượt quá 500 mg/giờ.

Liều dùng

Liều dùng suxamethonium được chỉ định tuỳ thuộc vào độ tuổi từng người bệnh và tùy theo tùy trạng sức khỏe của người sử dụng. Cần tuân theo các yêu cầu của bác sĩ.

Người lớn: Liều dùng tùy thuộc vào thể trọng cơ thể, mức độ giãn cơ cần thiết, đường dùng và đáp ứng của từng người bệnh. Liều đơn suxamethonium tiêm tĩnh mạch cho tất cả các nhóm tuổi là 1,0 -1,5 mg/kg thể trọng cơ thể.

Ở trẻ em: Liều được khuyến cáo tiêm tĩnh mạch cho trẻ sơ sinh và trẻ em là 2 mg/kg. Khuyến cáo dùng liều 1 mg/kg ở trẻ lớn hơn và thanh thiếu niên. Suxamethonium có thể tiêm bắp liều 2 – 3 mg/kg.

Ở người cao tuổi: Liều khuyến cáo ở người cao tuổi tương tự như ở người lớn trẻ tuổi. Tuy nhiên, người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với loạn nhịp tim, đặc biệt nếu đang dùng thuốc giống digitalis nên cầu đặc biệt lưu ý.

Khi sử dụng kéo dài (ngắt quảng hoặc liên tục) nên theo dõi cường độ và tính chất của tác dụng chẹn thần kinh cơ bằng máy kích thích thần kinh, do có nguy cơ phát sinh giai đoạn chẹn II..

Chống chỉ định

Bản thân hoặc gia đình có tiền sử sốt cao ác tính, bệnh cơ kèm tăng creatin kinase huyết thanh (CK hoặc CPK), chấn thương xuyên thấu mắt, người bị rối loạn di truyền cholinesterase huyết tương, người mẫn cảm với thuốc. Người bệnh mới bị bỏng nặng, đa chấn thương, cắt rộng dây thần kinh cơ xương hoặc chấn thương, cắt rộng dây thần kinh cơ xương hoặc chấn thương nơron vận động ở vỏ não (nơron vỏ não), tăng kali huyết.

Tác dụng phụ

Về tác dụng phụ không mong muốn của Suxamethonium chủ yếu là tác dụng dược lý quá mức của thuốc.

Tác dụng chẹn thần kinh cơ chấm dứt do hoạt tính của cholinesterase và ngừng thở kéo dài có thể xảy ra ở những người bệnh có enzym này không điển hình hoặc có hoạt tính enzym thấp.

Ngoài ra, ngừng thở cũng có thể xảy ra do phát sinh giai đoạn chẹn II sau khi sử dụng thuốc có liều cao hoặc nhắc lại.

Suxamethonium có thể gây chậm nhịp tim thoảng qua kèm theo hạ huyết áp, loạn nhịp tim và có thể bị ngừng tim thời gian ngắn do tăng kích thích dây thần kinh phế vị, đặc biệt khi dùng thuốc nhắc lại và ở trẻ em. Các tác dụng tiếp theo như nhịp nhanh, tăng huyết áp có thể xảy ra do kích thích nhẹ hạch giam cảm.

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm

Cơ xương: đau và cứng cơ hậu phẫu, có thể do giật bó cơ xảy ra ngay lập tức sau khi tiêm.
Mắt: tăng nhãn áp.

Ít và hiếm gặp:

loạn nhịp tim, nhịp chậm, nhịp nhanh, to tuyến nước bọt, tăng áp lực dạ dày. (ít gặp)
Phản ứng phản vệ, dạng phản vệ, quá mẫn, phù, ban đỏ, cơn sốt cao ác tính, co thắt phế quản, ban đỏ, ngứa, phát ban, suy tuần hoàn, tăng hoặc giảm huyết áp, myoglobin niệu, tăng kali huyết, tăng áp lực nội sọ. (hiếm gặp)

Tương tác thuốc

Một số thuốc cũng như hóa chất được biết đến làm giảm hoạt tính thông thường của cholinesterase trong huyết tương và do đó có thể kéo dài tác động chẹn thần kinh cơ của suxamethonium bao gồm:

thuốc trừ sâu phospho hữu cơ và metriphonat;
thuốc nhỏ mắt ecoihiopat;
trimethaphan;
thuốc kháng cholinesterase: neostigmin, pyridostigmin,
Physostigmin, edrophonium; tacrin hydroclorid;
các hợp chất gây độc tế bào: cyclophosphamid, meclorethamin, triethylen-melamin, và thiotepal
thuốc tâm thần: phenelzin, promazin và clorpromazin;
thuốc gây mê: ketamin, morphin và chất đối kháng morphin, pethidln, pancuronium, propanidid.

Lưu ý sử dụng

Suxamethonium cần được sử dụng khi có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ gây mê có chuyên môn với tác động, tính chất và mối nguy hại của thuốc, người có kinh nghiệm trong xử trí hô hấp nhân tạo và chỉ tiến hành ở nơi có sẵn đầy đủ phương tiện hồi sức ngừng thở cho việc đặt nội khí quản ngay tập tức cùng với sử dụng oxy bằng thông khí nhân tạo với áp lực dương ngắt quãng.

Trước khi sử dụng suxamethonium cần phải loại trừ các trường hợp quá mẫn cảm với các tác nhân chẹn thần kinh cơ khác. Chỉ nên dùng suxamethonium khi thật sự cần thiết ở những bệnh nhân nhạy cảm. Nên tiến hành xét nghiệm dị ứng với thuốc ở bệnh nhân đã từng bị phản ứng quá mẫn khi gây mê toàn thân.

Không được trộn lẫn suxamethonium trong cùng một bơm tiêm với bất kỳ thuốc nào khác, đặc biệt thiopental nhằm tránh gây ra các tác dụng phụ không đáng có.

Theo dõi bệnh nhân đầy đủ bằng một máy kích thích thần kinh ngoại vi trong khi truyền tĩnh mạch liên tục để tránh trường hợp quá liều xảy ra. Suxamethonium được thủy phân nhanh chóng bởi cholinesterase trong huyết tương làm hạn chế mức độ và khoảng thời gian chẹn thần kinh cơ.

Tiêm làm nhiều lần có thể gây giảm nhanh tác động của thuốc.

Cần thận trọng khi sử dụng suxamethonium ở trẻ em, vì những đối tượng này có nhiều khả năng mắc một bệnh cơ chưa được chẩn đoán do đó có nguy cơ cao gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Không dùng suxamethonium ở bệnh nhân bị nhược cơ tiến triển. Mặc dù những bệnh nhân này có thể không bị ảnh hưởng bởi suxamethonium, họ vẫn có thể phát triển giai đoạn chẹn II dẫn đến phục hồi chậm.

Ở một số trường hợp hiếm gặp có thể xảy ra loạn nhịp thất sau khi tiêm suxamethonium khi không bị tăng kali huyết từ trước hoặc có nguy cơ tăng kali. Tác động của suxamethonium trên tim có thể gây ra những thay đổi về nhịp tim kể cả trường hợp ngừng tim.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không sử dụng xa và vận hành máy móc trong thời gian thuốc còn tác dụng trong cơ thể nhằm tránh gây ra những tai nạn xảy ra.