BISOPROLOL 5

Thành phần

Thành phần của thuốc gồm 5mg Bisoprolol fumarat.

Công dụng – chỉ định

Thuốc được chỉ định trong điều trị:

Tăng huyết áp mức độ từ nhẹ đến vừa. Có thể sử dụng đơn trị liệu hay phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, nhất là thuốc lợi tiểu.
Cơn đau thắt ngực.
Hỗ trợ điều trị bệnh suy tim mãn tính ổn định.

Liều dùng – cách dùng

- Mức liều lượng nên được xác định tùy thuộc vào từng cá thể phù hợp với nhịp tim cũng như kết quả điều trị.

- Đối với điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực:

+ Liều sử dụng thông thường là uống liều duy nhất từ 5 – 10 mg/ ngày.

+ Liều tối đa là 20 mg/ ngày.

+ Không cần thiết phải hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan và thận mức độ từ nhẹ đến vừa. Liều khởi đầu có thể là uống 2,5 mg/ ngày và lưu ý hiệu chỉnh liều cho phù hợp. Sử dụng Bisoprolol fumarate không được vượt quá 10 mg/ ngày ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (có độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/ph) hay rối loạn chức năng gan nghiêm trọng.

- Đối với điều trị suy tim:

+ Liều khởi đầu là uống liều duy nhất 1,25 mg/ ngày. Nếu bệnh nhân dung nạp thuốc, có thể tăng liều lên gấp đôi sau khoảng 1 tuần, và cần tăng liều dần dần trong khoảng 1 - 4 tuần cho đến liều tối đa mà bệnh nhân dung nạp được nhưng không nên nhiều hơn 10mg/ ngày.

- Không cần thiết hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi trừ trường hợp rối loạn chức năng gan và thận đáng kể.

Quá liều và xử trí:

- Triệu chứng thường gặp nhất là chậm nhịp, hạ huyết áp. Cần ngưng sử dụng Bisoprolol ngay khi quá liều và điều trị bằng tiêm tĩnh mạch atropine (từ 1 - 2 mg), nếu cần có thể theo sau bởi một liều truyền tĩnh mạch isoprenaline 25 mcg, glucagon cũng có thể được sử dụng với liều từ 1 - 5 mg.

- Có thể xảy ra tình trạng co thắt phế quản và suy tim. Điều trị triệu chứng co thắt phế quản bằng tiêm tĩnh mạch aminophylline, điều trị suy tim bằng thuốc trợ tim mạch (digitalis), thuốc lợi tiểu.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng ở bệnh nhân:

Quá mẫn với Bisoprolol hay các thuốc chẹn beta hay một trong các thành phần khác của thuốc.
Bị sốc do tim hay suy tim mất bù.
Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (block nhĩ thất độ 2 và 3).
Hội chứng rối loạn nút xoang hay block xoang nhĩ.
Nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/ phút trước khi điều trị.
Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu thấp hơn 90 mmHg).
Nhiễm acid chuyển hóa.
Hen phế quản, viêm phế quản hay bệnh đường hô hấp mãn tính.
Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế MAO.
Rối loạn tuần hoàn ngoại biên tiến triển.
Hội chứng Raynaud.

Lưu ý:

Đề phòng đối với người bệnh bị tiểu đường, đói trong thời gian dài, có biến động mạnh về đường huyết, đối với bệnh nhân nhiễm toan do chuyển hoá, block nhĩ thất độ I, cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
Những bệnh nhân có tiền căn hay gia đình bị vảy nến, chỉ được sử dụng thuốc chẹn beta sau khi cân nhắc kỹ lưỡng về ích lợi so với nguy cơ.

Tác dụng phụ

- Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm mệt mỏi, hoa mắt, nhức đầu, chóng mặt, đổ mồ hôi, lo lắng, rối loạn giấc ngủ, có những giấc mơ mạnh, mất tập trung và trầm cảm. Các triệu chứng thường ít nghiêm trọng và có thể biến mất trong vòng từ 1 - 2 tuần sau khi điều trị.
- Các tác dụng phụ thỉnh thoảng gặp bao gồm rối loạn tiêu hoá (với triệu chứng tiêu chảy, táo bón, đau bụng, dạ dày, buồn nôn, nôn mửa, đau vùng thượng vị, loét dạ dày...), tụt huyết áp, mạch chậm, hay rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, triệu chứng tê rần hay cảm giác lạnh ở đầu chi.
- Các tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm phản ứng ngoài da (chẳng hạn như ban đỏ, sưng tấy, mẩn ngứa hay rụng tóc), nhược cơ, vọp bẻ, giảm tiết nước mắt (nếu có đeo kính sát tròng), tăng đề kháng đường hô hấp (triệu chứng khó thở trên bệnh nhân có khuynh hướng phản ứng co thắt phế quản).
- Ở bệnh nhân có dáng đi khập khiễng hay hiện tượng Raynaud, giai đoạn bắt đầu điều trị các triệu chứng này sẽ trở nên nghiêm trọng hơn, làm nặng hơn tình trạng suy cơ tim.
- Ở bệnh nhân lớn tuổi bị tiểu đường, những triệu chứng hạ đường huyết chẳng hạn như tim đập nhanh có thể bị che lấp.

Bất thường xét nghiệm:
- Thường có tình trạng tăng triglycerid huyết thanh nhưng không chắc chắn do thuốc gây ra.
- Có tình trạng tăng nhẹ acid uric, creatinine, kali huyết thanh, BUN, glucose và phospho, giảm nhẹ tế bào bạch cầu và tiểu cầu. Tuy nhiên những sự thay đổi này không có ý nghĩa trên lâm sàng quan trọng và hiếm khi phải ngưng uống Bisoprolol fumarate.

Tương tác

- Không nên phối hợp thuốc với các thuốc nhóm chẹn beta khác.
- Điều trị đồng thời thuốc cùng các thuốc làm cạn kiệt catecholamine (chẳng hạn như reserpin, clonidine, alpha-methyldopa và guanethidine) sẽ làm giảm đáng kể nhịp tim. Trên bệnh nhân được điều trị đồng thời cùng clonidine, nếu muốn ngưng thuốc khuyến cáo nên ngưng uống Bisoprolol trong vài ngày trước khi ngừng sử dụng clonidine.
- Sử dụng cùng lúc Bisoprolol với thuốc giãn cơ tim hay ức chế dẫn truyền nhĩ thất chẳng hạn như thuốc đối vận calci (nhất là nhóm phenylalkylamine như verapamil và nhóm benzothiazepine như diltiazem), hay tác nhân chống loạn nhịp (chẳng hạn như disopyramide) có thể gây ra tình trạng hạ huyết áp, nhịp tim chậm, loạn nhịp tim hay suy tim.
- Khi sử dụng đồng thời với reserpin, guanfacine, alpha-methyldopa, clonidine hay các glycosid có thể làm giảm nhịp tim.
- Rifampin làm tăng quá trình chuyển hóa thải trừ Bisoprolol fumarate từ đó làm rút ngắn thời gian bán thải của thuốc. Nhưng trên lâm sàng thì việc điều chỉnh liều của thuốc là không cần thiết.
- Sử dụng Bisoprolol cùng với insulin hay thuốc làm giảm đường huyết đường uống, có thể làm tăng tác dụng của chúng. Các triệu chứng của hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh) có thể bị che lấp đi hay bị giảm nhẹ. Nồng độ đường huyết phải được kiểm tra và theo dõi một cách đều đặn.

Lưu ý khi sử dụng

- Suy tim: Không sử dụng thuốc chẹn bêta ở bệnh nhân có triệu chứng của bệnh lý suy tim sung huyết. Nhưng ở một số bệnh nhân suy tim còn bù, nếu nhất thiết phải sử dụng thuốc thì cần thật thận trọng.
- Ngưng điều trị đột ngột: Ngưng điều trị đột ngột thuốc chẹn bêta có thể làm trầm trọng hơn cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim hay loạn nhịp tâm thất ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành. Cần thận trọng khi ngưng điều trị nếu không được sự hướng dẫn của bác sĩ.
- Bệnh lý co thắt phế quản: Vì tính chọn lọc trên beta 1 tương đối nên có thể sử dụng Bisoprolol thận trọng ở bệnh nhân bị co thắt phế quản không đáp ứng hay không dung nạp các liệu pháp chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc beta1 không tuyệt đối nên vẫn có thể sử dụng Bisoprolol liều thấp nhất có thể với liều khởi đầu là 2,5 mg/ ngày. Cũng có thể sử dụng đồng thời với một thuốc kích thích thụ thể bêta 2 (gây giãn phế quản).
- Phẫu thuật và gây mê: Nên ngưng uống Bisoprolol ít nhất 48 giờ trước khi phẫu thuật. Nếu cần sử dụng thuốc trong suốt quá trình phẫu thuật, thận trọng đối với những tác nhân gây mê chẳng hạn như ether, cyclopropane hay trichloroethylene. Nếu quá liều, xử lý bằng atropin 1-2 mg I.V.
- Bệnh lý tiểu đường và hạ glucose máu: Bisoprolol có thể che dấu biểu hiện hạ đường huyết (nhất là nhịp tim nhanh). Do đó bệnh nhân tiểu đường được chỉ định insulin hay các thuốc hạ đường huyết dạng uống, cần sử dụng Bisoprolol một cách thận trọng.
- Nhiễm độc tuyến giáp: Bisoprolol làm che dấu các dấu hiệu lâm sàng của tình trạng cường tuyến giáp (chẳng hạn như nhịp tim nhanh). Ngưng đột ngột thuốc chẹn bêta có thể làm thúc đẩy cơn nhiễm độc giáp.

Phụ nữ mang thai và cho con bú:
- Không nên sử dụng thuốc pử phụ nữ đang mang thai hay cho con bú.
- Do thuốc có khả năng gây nhịp tim chậm, tụt huyết áp và hạ đường huyết ở trẻ sơ sinh, trước thời điểm sinh 72 giờ phải chấm dứt điều trị với Bisoprolol. Nếu việc sử dụng thuốc điều trị không thể chấm dứt được, trẻ phải được theo dõi chặt chẽ trong vòng 48 - 72 giờ sau khi sinh.

Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Do thuốc có tác dụng gây hạ huyết áp nên tùy theo bệnh nhân có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nhất là tình trạng này thường xảy ra vào thời điểm ban đầu điều trị, khi có thay đổi việc sử dụng thuốc cũng như khi có tương tác với rượu.