DESQUTOS

Thành phần

Desqutos có thành phần chính là: Desloratadine 2,5mg/5ml

Công dụng và chỉ định

Loratadine được chỉ định sử dụng trong các trường hợp như Viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng kéo dài và chứng mề đay vô căn mãn tính.

Viêm mũi dị ứng theo mùa: các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa có thể được giảm nhanh chóng khi sử dụng Loratadine ở những bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

Viêm mũi dị ứng kéo dài: các triệu chứng viêm mũi dị ứng kéo dài có thể được giảm nhanh chóng khi sử dụng loratadine ở những bệnh nhân từ 6 tháng tuổi trở lên.

Đối với tình trạng mề đay vô căn mãn tính: thuốc được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng ngứa, làm giảm kích thước và số lượng các phát ban ở những bệnh nhân mề đay vô căn mãn tính từ 6 tháng tuổi trở lên.

Tác dụng dược lực học:

Desloratadin là chất đối kháng với histamine có chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Vì thuốc không vào hệ thần kinh trung ương nên sau khi sử dụng thuốc, desloratamine ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ở ngoại biên.

Trong các nghiên cứu khoa học về thuốc, Desloratadin đã được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng bao gồm ức chế sự giải phóng của các cytokine tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các tế bào mast/tế bào basophil, cũng như ức chế sự biểu hiện của các phân tử kết dính như P-selectin trên các tế bào nội mô.

Tác dụng dược động học:

Khả năng hấp thu: Sau khi uống 30 phút, nồng độ Desloratadin trong huyết tương có thể đạt được kết quả ở người lớn và thanh thiếu niên. Sau khoảng 3 giờ uống, Desloratadin đạt nồng độ tối đa trong huyết tương và có thời gian bán thải cuối cùng sau khoảng 27 giờ.

Độ tích lũy của desioratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của thuốc desloratadin tỉ lệ thuận với liều lượng trong khoảng 5 - 20mg.

Khả năng phân bố: desloratadin được gắn vào protein huyết tương khoảng 82% đến 87% và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadine. Ở những cá thể bị suy thận, khả năng gắn vào protein của desloratadin và 3-hydroxydesloratadine là không thay đổi.

Quá trình chuyển hóa: Desloratadin (chất chuyển hóa chính của loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadine, là một chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó sẽ liên hợp với acid glucuronic. Những enzyme tham gia hình thành 3-hydroxydesloratadine chưa được xác định. Dữ liệu từ những thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3-hydroxydesloratadine và làm chậm quá trình chuyển hóa desloratadin.

Quá trình đào thải: 27 giờ là thời gian bán hủy trung bình của desloratadin. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax and AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất giữa 5 và 20mg.

Sau 14 ngày sử dụng thuốc, mức độ tích lũy phù hợp với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân bằng lượng bài tiết ở người cho thấy xấp xỉ 87% liều 14C-Desloratadin được phân bố bằng nhau trong nước tiểu và phân.

Khi tiến hành phân tích 3-hydroxydesloratadin trong huyết tương cho thấy những giá trị tương tự của Tmax và thời gian bán hủy so với Desloratadin.

Liều dùng và cách dùng

Đối với tùy tình trạng bệnh và độ tuổi mà sử dụng liều lượng phù hợp.

Nên sử dụng thuốc phù hợp với lứa tuổi bằng cách đong bằng xi lanh hoặc ống nhỏ giọt để lấy từ 2ml tới 2,5ml (1/2 muỗng trà).

Ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Sử dụng liều được khuyến cáo của thuốc là 2 muỗng trà đầy (5mg trong 10ml) mỗi ngày một lần.

Đối với trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: Sử dụng liều được khuyến cáo của thuốc là 1 muỗng trà đầy (2,5mg trong 5ml) mỗi ngày một lần.

Ở trẻ em từ 12 tháng đến 5 tuổi: Sử dụng liều dùng khuyến cáo của thuốc là ½ muỗng trà (1,25mg trong 2,5ml) mỗi ngày một lần.

Còn đối với trẻ em từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi: Liều dùng được khuyến cáo sử dụng là 2ml (1,0mg) mỗi ngày một lần.

Xử lý trường hợp quá liều

Cần có những biện pháp chuẩn, xử lí kịp thời để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu ra khỏi cơ thể trong trường hợp quá liều.

Ngoài ra, cần trang bị các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng với các liều dùng khác nhau ở người lớn và thanh thiếu niên , hiện vẫn không thấy có những tác dụng trên lâm sàng có liên quan với liều dùng khuyến cáo đến 45mg Desloratadin (gấp 9 lần liều dùng thông thường).

Desloratadin không loại bỏ được bằng thẩm phân máu và hiện chưa rõ khả năng có hay không việc đào thải được bằng thẩm tách màng bụng.

Chống chỉ định

Loratadine được chống chỉ định đối với các trường hợp bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc quá mẫn với loratadin.

Tác dụng phụ

Trong các thử nghiệm lâm sàng hiện nay ở tổng số 246 trẻ em từ 6 tháng đến 11 tuổi được cho uống Xi-rô desloratadin. Tỉ lệ mắc phải tác dụng không mong muốn tổng thể ở trẻ 2 tới 11 tuổi là tương tự nhau giữa nhóm uống xi rô desloratadin và nhóm giả dược. Ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh từ 6 đến 23 tháng tuổi cho thấy hầu hết các trường hợp sau khi uống desloratadin có một số tác dụng phụ như tiêu chảy (3,7%), sốt (2,3%) và mất ngủ (2,3%).

Trong những thử nghiệm lâm sàng liên quan đến người lớn và thanh thiếu niên sử dụng với liều khuyến cáo được sử dụng chỉ định các trường hợp bao gồm viêm mũi dị ứng và nổi mề đay vô căn mãn tính, tác dụng không mong muốn với desloratadin được ghi nhận ở 3% bệnh nhân so với thuốc giả dược.

Trong đó, tỷ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng desloratadin và những bệnh nhân điều trị bằng giả dược như mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và nhức đầu (0,6%). Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn khác rất hiếm gặp trong quá trình theo dõi được liệt kê trong bảng sau:

Rối loạn hệ thống thần kinh : Chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, vận động thần kinh quá mức, động kinh
Rối loạn tâm thần: Ảo giác
Rối loạn tiêu hóa : Đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu, tiêu chảy
Rối loạn tim mạch : Tim đập nhanh, đánh trống ngực
Rối loạn gan mật : Tăng cao các men gan, tăng bilirubin, viêm ga
Cơ xương khớp và các rối loạn mô liên kết: Chứng đau cơ
Rối loạn toàn thân: Những phản ứng mẫn cảm (như dị ứng, phù mạch, khó thở, nổi mẩn, ngứa, và nổi mày đay)

Cần thông báo và liên hệ đến bác sĩ nếu có bất kỳ tác dụng phụ nào liên quan đến việc sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Chất ức chế Cytochrome P450 3A4

Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy khi sử dụng kết hợp ketoconazole, erythromycin, hoặc azithromycin với Desloratadin thu nhận được kết quả việc nồng độ huyết tương của Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin tăng nhưng không thấy có biểu hiện lâm sàng nào liên quan đến tương tác với desloratadin trong các nghiên cứu lâm sàng.

Fluoxetine

Fluoxetine một chất ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin (SSRI) khi sử dụng kết hợp với Desloratadin sẽ làm cho nồng độ huyết tương của Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin tăng dần.

Cimetidine

Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy cimetidine, một chất đối kháng có thụ thể histamine H2, uống kết hợp với Desloratadin, có thể làm nồng độ huyết tương của Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin tăng dần. Tuy nhiên, vẫn chưa cho thấy có biểu hiện lâm sàng nào liên quan đến tương tác với desloratadin trong các nghiên cứu lâm sàng.

Lưu ý sử dụng

Nên ngừng sử dụng desloratadin và thay bằng phương pháp điều trị khác Khi có những phản ứng do mẫn cảm với thành phần của thuốc như phát ban, ngứa, nổi mề đay, phù, khó thở.

Lưu ý sử dụng trong thời kì mang thai theo FDA:Loại C

Desloratadin chỉ được sử dụng trong thai kỳ nếu thật cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

Desloratadin có thể bài tiết vào sữa mẹ, chính vì vậy cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hoặc ngừng dùng Desloratadin dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.