IRBEFORT TABLET

Thành phần

Thành phần của thuốc gồm 150mg Irbesartan.

Công dụng – chỉ định

Thuốc được chỉ định trong

Điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn.
Bệnh thận do đái tháo đường type 2 kèm theo tăng huyết áp.

Liều dùng – cách dùng

Liều dùng:

Người lớn:

Liều khởi đầu và duy trì khuyến cáo thường là uống 150 mg x 1 lần/ ngày. Liều này thường đem lại khả năng kiểm soát huyết áp trong 24 giờ hiệu quả hơn liều 75 mg. Tuy nhiên, có thể cân nhắc sử dụng liều 75 mg, đặc biệt ở bệnh nhân thẩm tách máu, có giảm thể tích tuần hoàn và bệnh nhân từ trên 75 tuổi.

Những bệnh nhân không thể kiểm soát huyết áp khi sử dụng liều 150 mg, có thể tăng lên 300 mg hoặc hay thêm các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Đặc biệt, khi sử dụng thêm một thuốc lợi tiểu chẳng hạn như hydroclorothiazid đem lại tác dụng hiệp đồng với irbesartan.

Những bệnh nhân đái tháo đường type 2 bị tăng huyết áp, khởi đầu với liều 150mg x 1 lần/ ngày, có thể tăng liều đến 300 mg x 1 lần/ ngày – là liều duy trì ưu tiên sử dụng cho điều trị bệnh thận.

Những lợi ích trên thận của irbesartan khi sử dụng ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 tăng huyết áp quan sát được dựa trên nghiên cứu khi irbesartan được sử dụng cùng với thuốc chống tăng huyết áp khác nếu cần, để đạt được hiệu quả hạ huyết áp mong muốn.

Sử dụng thuốc ở đối tượng đặc biệt

Suy thận

Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân bị suy thận. Nên cân nhắc khởi đầu sử dụng liều thấp hơn (75 mg) ở bệnh nhân đang thẩm tách máu.

Bệnh nhân bị giảm thể tích tuần hoàn

Cân nhắc sử dụng liều khởi đầu 75 mg x 1 lần/ ngày.

Suy gan

Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ và trung bình. Hiện vẫn chưa có nhiều kinh nghiệm về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân bị suy gan nặng.

Người cao tuổi

Mặc dù nên cân nhắc bắt đầu với liều 75 mg cho bệnh nhân trên 75 tuổi, việc hiệu chỉnh liều thường không cần thiết khi chỉ định thuốc cho bệnh nhân là người cao tuổi.

Trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của irbesartan trên đối tượng trẻ em từ 0 - 18 tuổi vẫn chưa được nghiên cứu. Do đó, không khuyến cáo sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này.

Cách dùng:

Thuốc được dùng đường uống, có thể sử dụng cùng hay không cùng bữa ăn.

Quá liều và xử trí:

Liều dùng lên tới 900 mg cho người lớn trong vòng 8 tuần không gây bất kỳ độc tính nào. Khi gặp tình trạng quá liều, các triệu chứng lâm sàng có nhiều khả năng gặp phải là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh. Bệnh nhân cũng có thể gặp tình trạng nhịp tim chậm. Không có thông tin đặc biệt về việc điều trị quá liều irbesartan. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, có thể điều trị triệu chứng và trợ lực nếu cần. Một số biện pháp được gợi ý bao gồm gây nôn hay rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính. Thẩm tách lọc máu không thể loại được irbesartan.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng ở:

Quá mẫn với irbesartan hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Sử dụng phối hợp irbesartan với các thuốc có chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường và suy thận (có GFR < 60 mL/ phút/ 1,73 m2).
Phụ nữ mang thai ở 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua.

Tác dụng phụ rất thường gặp (1/10 = ADR):
Xét nghiệm: làm tăng kali huyết trên bệnh nhân tăng huyết áp bị đái tháo đường.

Tác dụng phụ thường gặp (1/100 = ADR < 1/10):
Thần kinh: gây chóng mặt hay chóng mặt tư thế.
Mạch máu: gây hạ huyết áp tư thế.
Tiêu hóa: gây buồn nôn, nôn mửa.
Cơ - xương và mô liên kết: gây đau cơ - xương.
Toàn thân: gây mệt mỏi.
Xét nghiệm: gây tăng creatine kinase huyết thanh (không liên quan tới biến cố về cơ -xương phát hiện trên lâm sàng); giảm hemoglobin (không có ý nghĩa trên lâm sàng).

Các tác dụng phụ ít gặp (1/1.000 = ADR < 1/100):
Tim: gây nhịp tim nhanh.
Mạch máu: gây đỏ bừng.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: gây ho.
Tiêu hóa: gây tiêu chảy, khó tiêu, ợ nóng.
Gan - mật: gây vàng da.
Hệ sinh sản và tuyến vú: gây rối loạn tình dục.
Toàn thân: gây đau ngực.

Các tác dụng phụ chưa rõ tần suất:
Máu: gây giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: gây phản ứng quá mẫn chẳng hạn như phù mạch, phát ban, nổi mày đay.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: gây tăng kali huyết.
Thần kinh: gây hoa mắt, đau đầu.
Tai và mê lộ: gây ù tai.
Tiêu hóa: gây rối loạn vị giác.
Gan - mật: gây viêm gan hay chức năng gan bất thường.
Da và mô dưới da: gây viêm mạch hủy bạch cầu.
Cơ - xương và mô liên kết: gây đau khớp, đau cơ (trong một số trường hợp có thể kèm tăng creatine kinase huyết thanh).
Thận - tiết niệu: gây suy giảm chức năng thận, có thể gây suy thận ở bệnh nhân có nguy cơ cao.

Trẻ em
Một nghiên cứu thực hiện ở trẻ em sử dụng irbesartan, các tác dụng phụ không mong muốn được ghi nhận bao gồm đau đầu, tụt huyết áp, ho, chóng mặt, tăng creatinin và tăng creatine kinase.

Sử dụng thuốc có thể gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn khác. Cần theo dõi chặt chẽ cũng như khuyến cáo bệnh nhân thông báo ngay cho bác sĩ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc.

Xử trí
Các tác dụng phụ ít xảy ra, thường nhẹ và không cần xử trí gì đặc biệt. Khi bắt đầu sử dụng thuốc nên chú ý điều trị tình trạng giảm thể tích máu nếu có.

Tương tác

Các thuốc lợi tiểu và thuốc điều trị tăng huyết áp khác: Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của irbesartan. Nhưng irbesartan cũng đã được sử dụng phối hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác mà không gặp phải vấn đề gì, chẳng hạn như với thuốc chẹn beta, thuốc chẹn calci tác dụng kéo dài hay thuốc lợi tiểu thiazid. Điều trị trước với thuốc lợi tiểu liều cao có thể gây ra giảm thể tích máu và tăng nguy cơ tụt huyết áp khi bắt đầu sử dụng irbesartan.
Sản phẩm chứa kali hay thuốc lợi tiểu giữ kali: Sử dụng đồng thời irbesartan và thuốc lợi tiểu giữ kali, sản phẩm thay thế muối chứa kali, sản phẩm bổ sung kali hay các thuốc làm tăng kali huyết thanh có thể gây ra tăng kali huyết. Vì vậy, không khuyến cáo phối hợp các thuốc này.
Lithi: Tình trạng tăng nồng độ trong máu cũng như tăng độc tính của lithi đã được ghi nhận khi phối hợp cùng các thuốc ức chế ACE. Những tác dụng tương tự cũng đã được ghi nhận với irbesartan, tuy nhiên rất hiếm gặp. Do đó, cần tránh phối hợp sử dụng 2 thuốc này. Nếu cần thiết phải phối hợp, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi trong máu.
Các thuốc chứa aliskiren và thuốc ức chế ACE: Dữ liệu trên lâm sàng cho thấy việc phong bế kép hệ RAAS khi kết hợp chất ức chế ACE, chất đối kháng angiotensin II hay aliskiren làm tăng tần suất mắc các tác dụng không mong muốn chẳng hạn như tụt huyết áp, tăng kali huyết, giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp), so với khi sử dụng một chất tác dụng trên hệ RAAS. Do đó, không khuyến cáo phối hợp những thuốc này. Nếu liệu pháp phong bế kép cần thiết, chỉ nên sử dụng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ và cần theo dõi thường xuyên chức năng thận, nồng độ điện giải và huyết áp. Không nên sử dụng đồng thời chất ức chế ACE cùng chất đối kháng angiotensin II cho bệnh nhân mắc bệnh thận do đái tháo đường.

Thuốc chống viêm không steroid: Khi chất đối kháng angiotensin II được sử dụng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (chẳng hạn như chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase type 2 (COX-2), acid acetylsalicylic (> 3 g/ ngày) và thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc) hiệu quả điều trị tăng huyết áp của irbesartan có thể bị giảm. Tương tự như với các chất ức chế ACE, sử dụng đồng thời các chất đối kháng angiotensin II và chất chống viêm không steroid không chọn lọc có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương chức năng thận, từ đó dẫn đến suy thận cấp và tăng kali huyết, nhất là ở những bệnh nhân đã có suy chức năng thận từ trước. Sử dụng phối hợp cần thận trọng, đặc biệt là ở đối tượng người cao tuổi. Bệnh nhân phải được uống nước đầy đủ và theo dõi chặt chẽ chức năng thận sau khi bắt đầu sử dụng phối hợp và định kỳ sau đó.
Các tương tác khác của irbesartan: Trong những nghiên cứu lâm sàng, dược động học của irbesartan không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với hydroclorothiazid. Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2C9 và một phần ít hơn thông qua quá trình liên hợp glucuronic. Không ghi nhận có tương tác dược động học hay dược lực học có ý nghĩa khi sử dụng đồng thời với warfarin (là thuốc được chuyển hóa qua CYP2C9). Tác dụng của chất cảm ứng CYP2C9, chẳng hạn như rifampicin tới dược động học của irbesartan vẫn chưa được đánh giá. Dược động học của digoxin không bị ảnh hưởng khi uống cùng irbesartan.

Lưu ý khi sử dụng

Bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch
Những người bệnh bị giảm thể tích máu chẳng hạn như mất muối và nước do sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn ít muối, bị tiêu chảy hoặc nôn mửa, có thể gặp phải tình trạng hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi uống liều đầu tiên. Cần phải điều trị những tình trạng này trước khi bắt đầu sử dụng irbesartan.

Bệnh nhân tăng huyết áp có hẹp động mạch thận
Tăng nguy cơ bị hạ huyết áp nặng và suy giảm chức năng thận trên bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hay hẹp động mạch thận một bên khi được điều trị với thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosteron. Tình trạng này cũng có thể gặp phải khi sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, kể cả irbesartan.

Bệnh nhân suy thận và ghép thận
Khuyến cáo nên theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh khi sử dụng irbesartan ở bệnh nhân suy thận. Hiện chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng irbesartan ở bệnh nhân mới ghép thận.

Tăng huyết áp trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 mắc bệnh thận
Tác dụng của irbesartan trên thận và tim mạch không đồng nhất ở tất cả các phân nhóm trong nghiên cứu thực hiện ở bệnh nhân mắc bệnh thận tiến triển. Tác dụng này thường ít gặp hơn trên phụ nữ và người không phải da trắng.

Phong bế kép hệ renin – angiotensin - aldosterone (RAAS)
Phối hợp thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và aliskiren làm tăng nguy cơ bị tụt huyết áp, tăng kali huyết, suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Do đó, không khuyến cáo phối hợp những thuốc này. Nếu liệu pháp phong bế kép cần thiết, chỉ nên sử dụng thuốc dưới sự giám sát của bác sĩ và cần theo dõi thường xuyên chức năng thận, nồng độ điện giải và huyết áp. Không nên sử dụng đồng thời chất ức chế ACE cùng chất đối kháng angiotensin II cho bệnh nhân mắc bệnh thận do đái tháo đường.

Tăng kali huyết
Tương tự các thuốc tác dụng trên RAAS khác, tình trạng tăng kali huyết có thể gặp phải trong quá trình điều trị với irbesartan, nhất là khi có suy thận, protein niệu ở bệnh thận do đái tháo đường, hay suy tim. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ kali huyết ở những bệnh nhân này.

Lithi
Không khuyến cáo sử dụng phối hợp lithi với irbesartan.

Hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá, hay bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
Tương tự như với các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng irbesartan ở bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá, hay bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Cường aldosteron tiên phát
Bệnh nhân bị cường aldosteron tiên phát thường không đáp ứng với thuốc điều trị tăng huyết áp tác dụng tới ức chế hệ renin - angiotensin. Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng irbesartan ở những bệnh nhân này.

Lưu ý khác
Bệnh nhân có trương lực thành mạch, chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ RAAS (chẳng hạn người bệnh bị suy tim sung huyết nặng hay bệnh thận như hẹp động mạch thận) điều trị với các chất ức chế ACE hay các chất đối kháng thụ thể angiotensin II có thể gây ra tình trạng hạ huyết áp cấp, tăng nồng độ nitrogen huyết, thiểu niệu hay suy thận cấp (nhưng hiếm gặp). Tương tự với bất kỳ thuốc điều trị tăng huyết áp nào, hạ huyết áp quá mức ở bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ cơ tim hay bệnh tim thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến tình trạng nhồi máu cơ tim hay đột quỵ.
Thuốc ức chế ACE, irbesartan và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin ít có tác dụng hạ huyết áp hơn trên người da đen so với người không phải da đen, có thể là nhóm người này có tỷ lệ cao hơn có tình trạng renin thấp.

Trẻ em
Hiện chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng thuốc trên trẻ em.

Cảnh báo liên quan tới tá dược
Thuốc có chứa polysorbate 80 có thể gây dị ứng, dầu thầu dầu có thể gây buồn nôn, nôn mửa, đau bụng hay tiêu chảy.
Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Sử dụng ở phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai
Không khuyến cáo sử dụng thuốc trong 3 tháng đầu thai kỳ. Chống chỉ định sử dụng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
Bằng chứng dịch tễ học liên quan tới nguy cơ gây quái thai sau khi phơi nhiễm thuốc ức chế ACE trong 3 tháng đầu thai kỳ vẫn chưa được kết luận. Tuy nhiên, có một nguy cơ nhỏ không thể loại trừ. Không tiếp tục điều trị trừ khi thật sự cần thiết, bệnh nhân có ý định mang thai cần chuyển sang sử dụng các liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế đã được chứng minh an toàn cho phụ nữ mang thai. Sau khi phát hiện có thai, cần ngừng ngay irbesartan và thay thế bằng thuốc khác.
Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ, thuốc gây độc cho thai (như giảm chức năng thận, ít nước ối hay chậm cốt hóa xương sọ) và ảnh hưởng tới trẻ sơ sinh (chẳng hạn như suy thận, hạ huyết áp hay tăng kali huyết).
Nếu bị phơi nhiễm thuốc từ ba tháng giữa thai kỳ trở đi, cần thực hiện siêu âm kiểm tra xương sọ cũng như chức năng thận cho thai nhi.
Trẻ nhỏ có mẹ dùng thuốc khi mang thai cần được theo dõi chặt chẽ hạ huyết áp.
Phụ nữ cho con bú
Hiện chưa có thông tin liên quan đến việc sử dụng irbesartan trong thời kỳ cho con bú, vì vậy không khuyến cáo sử dụng thuốc và tốt hơn nên thay thế các liệu pháp khác đã được chứng minh an toàn cho trẻ nhỏ, đặc biệt là đối với trẻ sơ sinh hay trẻ sinh non.
Chưa rõ liệu irbesartan hay chất chuyển hóa của nó có tiết ra sữa mẹ hay không.
Những thông tin ở chuột cho thấy thuốc có thể bài tiết vào sữa.

Khả năng sinh sản
Irbesartan không ảnh hưởng tới khả năng sinh sản của chuột và con cái của chúng khi sử dụng đến liều gây các dấu hiệu ngộ độc đầu tiên ở chuột bố mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc (chẳng hạn như người vận hành máy móc, người đang lái tàu xe hay người làm việc trên cao và các trường hợp khác): Hiện chưa có nghiên cứu về tác động của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Irbesartan không làm giảm khả năng lái xe cũng như vận hành máy của bệnh nhân. Tuy nhiên, các triệu chứng như chóng mặt, nhức đầu đã được ghi nhận trong quá trình sử dụng irbesartan và cần thận trọng khi lái xe hay vận hành máy trong khi mắc các triệu chứng trên.