EXCESIMVA 10

Thành phần

Thành phần của thuốc gồm 10mg Ezetimibe.

Công dụng – chỉ định

Thuốc được chỉ định trong:

Tăng cholesterol máu nguyên phát: Ezetimibe kết hợp với một thuốc ức chế men HMG-CoA (statin) hay sử dụng một mình, được chỉ định như liệu pháp điều trị hỗ trợ kết hợp chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (ApoB), triglyceride (TG), cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (non-HDL-C), và giúp tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol nguyên phát (dị hợp tử có tính gia đình và không có tính gia đình) ở người lớn hay thanh thiếu niên (từ 10 đến 17 tuổi).
Ezetimibe kết hợp với fenofibrate, được chỉ định là liệu pháp điều trị hỗ trợ với chế độ ăn kiêng nhằm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B. non-HDL-C ở bệnh nhân người lớn có tăng lipid máu kết hợp.
Tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình (HoFH): Sử dụng ezetimibe kết hợp với một statin, chỉ định để giảm cholesterol toàn phần và LDL-C ở bệnh nhân HoFH là người lớn hay thanh thiếu niên (từ 10 đến 17 tuổi). Bệnh nhân cũng có thể kết hợp các phương pháp hỗ trợ khác (chẳng hạn như lọc bỏ LDL).
Tăng sitosterol máu đồng hợp tử (Phytosterol máu): Sử dụng Ezetimibe để giảm lượng sitosterol và campesterol ở bệnh nhân tăng sitosterol máu đồng hợp tử có tính gia đình.
Giúp phòng ngừa các biến cố tim mạch nguy hiểm do bệnh thận mạn tính (CKD), sử dụng Ezetimibe kết hợp với simvastatin, giúp làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch nguy hiểm ở bệnh nhân có bệnh thận mạn tính.

Liều dùng – cách dùng

Bệnh nhân nên có một chế độ ăn kiêng lipid phù hợp và duy trì chế độ ăn kiêng trong quá trình điều trị với Ezetimibe.

Liều thông thường đề nghị của Ezetimibe là 10 mg mỗi ngày, uống riêng lẻ, hoặc cùng với statin, hay cùng với fenofibrate. Có thể sử dụng Ezetimibe vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, cùng hay không cùng thức ăn.

Bệnh nhân suy thận hay mắc bệnh thận mạn tính:

Sử dụng đơn trị liệu, không cần hiệu chỉnh liều Ezetimibe ở bệnh nhân bị suy thận.

Sử dụng kết hợp với Simvastatin, không cần hiệu liều Ezetimibe hay simvastatin ở những bệnh nhân bị suy thận nhẹ (GFR ước tính là ≥60 mL/phút/1.73m2). Những bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính có tỷ lệ lọc cầu thận ước tính <60 mL/phút/1.73m2, sử dụng liều Ezetimibe là 10mg và simvastatin là 20 mg x 1 lần/ngày, uống buổi tối. Cần theo dõi chặt ch;ẽ những bệnh nhân này nếu cần sử dụng liều simvastatin cao hơn.

Người cao tuổi

Không cần phải hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em:

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tuổi trở lên không cần hiệu chỉnh liều.

Trẻ em < 6 tuổi:

Không nên sử dụng Ezetimibe.

Bệnh nhân bị suy gan

Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy gan nhẹ (có điểm Child-Pugh 5 đến 6). Không nên chỉ định ezetimibe cho bệnh nhân bị suy gan trung bình (có điểm Child-Pugh 7 đến 9) hay suy gan nặng (có điểm Child-Pugh >9).

Khi kết hợp với thuốc hấp phụ acid mật, nên sử dụng Ezetimibe trước ≥2 giờ hoặc sau ≥4 giờ khi uống thuốc hấp phụ acid mật.

Quá liều và xử trí:

Trong thử nghiệm lâm sàng, nhìn chung bệnh nhân dung nạp tốt khi sử dụng ezetimibe 50mg/ngày ở 15 người khỏe mạnh đến 14 ngày, hay 40mg/ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát đến 56 ngày, 40mg/ngày ở 27 bệnh nhân tăng sitosterol máu đồng hợp tử trong vòng 26 tuần.

Đã có một số trường hợp báo cáo về tình trạng quá liều ezetimibe, đa phần không có ghi nhận tác dụng phụ. Tác dụng phụ được báo cáo thường không nghiêm trọng. Bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ khi quá liều.

Chống chỉ định

Chống chỉ định khi sử dụng thuốc:

Phối hợp với chất ức chế HMG-CoA reductase ở bệnh nhân bị bệnh gan đang hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
Bệnh nhân bị quá mẫn cảm với thành phần của thuốc.
Phụ nữ mang thai hay phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

Ezetimibe thường được dung nạp tốt. Tiêu chảy, đau lưng, đau khớp, đau bụng và viêm xoang là một số tác dụng phụ thường được ghi nhận. Phản ứng quá mẫn, bao gồm phát ban da hay phù mạch hiếm khi xảy ra. Ngoài ra, bệnh nhân có thể có buồn nôn, bị viêm tụy, mắc bệnh cơ hay tiêu cơ vân, viêm gan.

Tương tác

Sử dụng thuốc cùng lúc có thể tương tác với các thuốc như cholestyramine (Prevalite, Questran); colesevelam (Welchol); colestipol (Colestid); cyclosporine (Neoral, Sandimmune, Gengraf); gemfibrozil (Lopid); warfarin (Coumadin).

Ở những bệnh nhân đang sử dụng fenofibrate và ezetimibe, bác sĩ cần phải nhận biết các nguy cơ gây ra sỏi mật và bệnh túi mật. Nếu nghi ngờ có sỏi mật ở bệnh nhân đang sử dụng ezetimibe và fenofibrate thì cần kiểm tra túi mật và ngưng điều trị. Sử dụng đồng thời fenofibrate và ezetimibe có thể làm tăng nhẹ nồng độ của ezetimibe (1,5 và 1,7 lần tương ứng). Chưa có nghiên cứu về sử dụng kết hợp ezetimibe với thuốc nhóm fibrate khác. Fibrate làm tăng bài tiết cholesterol vào mật, từ đó dẫn đến sỏi mật. Trong nghiên cứu trên động vật, ezetimibe đôi khi làm tăng cholesterol trong mật, nhưng không phải ở tất cả các loài. Nguy cơ hình thành sỏi liên quan việc sử dụng ezetimibe trong điều trị là không thể loại trừ.