FALIPAN

Thành phần

Falipan có thành phần chính là Lidocain hydroclorid 20mg/1mL.

Công dụng và chỉ định

Tác dụng dược lực học

Lidocain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide.

Về cơ chế tác dụng: Lidocain liên kết với các receptor của kênh Na ở mặt trong của màng tế bào, chính vì thế đã ngăn cản các ion Na+ đi vào tế bào, làm tế bào không khử cực được nhằm ức chế dẫn truyền thần kinh trong đó có ức chế dẫn truyền thần kinh trung ương (cảm giác, vận động), thần kinh thực vật cũng như ức chế dẫn truyền xung động tim.

Sau quá trình sử dụng thuốc gây tê, thuốc gây ra mất cảm giác đau đớn, sau đó gây mất một số cảm giác như nóng/lạnh hay xúc giác nông và xúc giác sâu.

Ngoài ra, thuốc có tác dụng chống loạn nhịp và có tác dụng kháng histamin yếu.

Lidocain không giống như các thuốc gây tê khác vì chúng gây giãn mạch nơi tiêm.

Sau quá trình tiêm tĩnh mạch, hiệu quả gây tê sẽ kéo dài khoảng 30 phút.

Tác dụng dược động học

Đặc điểm phân bố thuốc:

Hoạt chất Lidocain tạo liên kết với nhóm chất alpha-1-acid glycoprotein từ 60 — 80%.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, lidocain được phân bố nhanh đến các cơ quan như phổi, tim, gan và sau đó phân bố đến mô cơ xương và mô mỡ.

Trong đó, thời gian bán thải pha đầu của Lidocain có thể từ 6 — 9 phút.

Sau khi tiêm dưới da, giá trị Cmax là 4,91 mcg/ml (vùng âm đạo) và 1,95 mcg/ml (vùng bụng).

Sau khi tiến hành tiêm bắp lidocain hydrochlorid.H2O khoảng 400mg (như gây tê thần kinh liên sườn), nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt 6,48 mcg/ml và Tmax là 5 — 15 phút.

Khi tiến hành gây tê ngoài màng cứng, nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax không tuyến tính với hàm lượng Lidocain sử dụng. Khi sử dụng liều 400mg lidocain hydrochlorid.H2O thì giá trị Cmax khoảng 4,27 mcg/ml hay 2,65 mcg/ml.

Sau khi tiến hành truyền dịch trong thời gian dài, sau 6 giờ (khoảng 5-7 giờ), nồng độ trong huyết tương đạt tới mức trạng thái ổn định. Tuy nhiên, chỉ sau 15-60 phút đã đạt được nồng độ trị liệu.

Tuy nhiên, vẫn chưa có dữ liệu về các thông số dược động học sau khi tiêm dưới nhện.

Về quá trình chuyển hóa:

Thuốc Lidocain bị chuyển hóa nhanh bởi enzym monooxygenase thông qua các phản ứng oxy hóa khử, alkyl hóa, hydroxyl hóa vòng thơm, và thủy phân nhóm amide.

Có khoảng 90 % liều dùng Lidocain có thể được chuyển hóa thành dạng không có hoạt tính và phần còn lại có thể được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính. Nếu truyền dịch lâu dài hoặc trên đối tượng bệnh nhân suy thận, các chất có hoạt tính này sẽ gây tích lũy trong cơ thể.

Tốc độ chuyển hóa có thể sẽ bị giảm từ 10-50% so với bình thường đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan.

Về quá trình thải trừ:

Thận được sử dụng để thải trừ Lidocain và các chất và thời gian bán thải từ 1,5-2 giờ (ở người lớn).

Có khoảng từ 5 - 10% các chất được đào thải dưới dạng không đổi.

Trong đó, tốc độ thải trừ có thể phụ thuộc vào nhiều yếu tố như pH nước tiểu và tăng khi nhiễm toan nước tiểu.

Chỉ định sử dụng thuốc

Trường hợp cần gây tê tại chỗ, gây tê vùng, cụ thể bao gồm:

Tiêm ngấm, gây tê bề mặt.
Dẫn truyền trong nha khoa và gây tê tiêm ngấm.
Phong bế hạch giao cảm và phong bế thần kinh ngoại biên.
Gây tê vùng và tĩnh mạch vùng.
Gây tê tủy sống và ngoài màng cứng.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

Thuốc được sử dụng theo đường tiêm, tiêm tĩnh mạch, tiêm vào mô, tiêm trong da và tiêm dưới da.

Phải được thực hiện bởi nhân viên y tế.

Trước khi tiến hành tiêm, bệnh nhân phải được đặt ngồi đúng tư thế.

Tiến hành tiêm chậm và theo dõi chặt chẽ phản ứng của bệnh nhân.

Cần chuẩn bị atropin cho các trường hợp cần gây tê tại chỗ.

Phải dùng thuốc tiền mê trước khi dùng thuốc trong trường hợp gây tê vùng,.

Liều lượng:

Lidocain được sử dụng với liều thấp nhất có hiệu quả.

Liều dùng thuốc phụ thuộc vào cân nặng của cơ thể. Trong đó, liều tối đa được sử dụng là 300 mg khi không có chất gây co mạch. Còn trong trường hợp có chất gây co mạch, liều tối đa có thể là 500 mg.

Cần lưu ý điều chỉnh liều ở đối tượng những người cao tuổi và bệnh nhi.

Chống chỉ định

Thuốc lidocain được chống chỉ định trên các đối tượng sau:

Suy cơ tim nặng.
Block nhĩ thất.
Block trong thất.
Hội chứng Adams - Stockes.
Đối với các trường hợp dị ứng với lidocain hay bất cứ thuốc nào thuộc nhóm gây tê nhóm amid.
Rối loạn xoang - nhĩ nặng.
Rối loạn đông máu.
Suy cơ tim nặng.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thiếu máu, giảm thể tích máu chưa hồi phục.
Tăng áp lực nội sọ.

Tác dụng phụ

Một số tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc bao gồm:

Các tác dụng phụ thường gặp: Nhịp tim chậm, Huyết áp thấp, tăng huyết áp, rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn), chóng mặt, dị cảm.

Các tác dụng phụ ít gặp: Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương với các triệu chứng như ù tai, run rẩy, tê lưỡi, đau bụng, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn thính giác và thị giác.

Các tác dụng phụ hiếm gặp: Phản ứng dị ứng (phù nề, nổi mày đay, sốc phản vệ), suy hô hấp, suy tim, rối loạn nhịp tim, tổn thương thần kinh, bệnh thần kinh, song thị.

Tương tác thuốc

Lidocain có hiện tượng tương tác với một số loại thuốc khác cần chú ý như:

Tương tác với Alkaloid gây co mạch của nấm cựa gà (ergotamin) hoặc epinephrin: gây tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.
Sử dụng Lidocain với các thuốc co mạch như adrenalin: kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.
Thuốc an thần: làm tăng ảnh hưởng lên thần kinh trung ương.
Một số loại thuốc Aprindine, mexiletin, tocainid: gây ra các tác dụng phụ do các thuốc này có cấu trúc hóa học tương tự lidocain.
Propanolol, diltiazem, verapamil hoặc cimetidin: giảm độ thanh thải lidocain, kéo dài đáng kể thời gian bán thải của lidocain.
Có thể tăng độc tính khi sử dụng kết hợp với thuốc giảm đau do nguyên nhân thần kinh, thuốc mê (ether).
Thuốc giãn cơ loại không khử cực: Lidocain kéo dài đáng kể tác dụng của các thuốc này.
Glycosid tim: có thể làm giảm độc tính của thuốc tê.

Cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc các dược sĩ có chuyên môn để được tư vấn kỹ lưỡng trước khi muốn sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác.

Lưu ý sử dụng

Cần lưu ý sử dụng đối với các trường hợp sau:

Người mắc tình trạng block tim một phần hoặc hoàn toàn.
Rối loạn chức năng gan.
Rối loạn chức năng thận.
Tiêm vào vùng bị nhiễm khuẩn, bị viêm.

Cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai và mẹ cho con bú.

Không nên sử dụng lidocain có nồng độ trên 1% trong các trường hợp sản khoa.

Ở những bệnh nhân bị nhau tiền đạo hoặc sau khi nhau thai bong sớm tuyệt đối không được dùng để gây tê ngoài màng cứng trong khi sinh.

Triệu chứng độc tính có thể xuất hiện cho trẻ sơ sinh như nhịp tim nhanh, block nhĩ thất… sau khi gây tê vùng.

Lidocain được tìm thấy trong sữa mẹ. Do đó chỉ sử dụng khi thực sự cần thiết.
Sử dụng thuốc theo đúng liều lượng được khuyến cáo.

Phải đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Chú ý kiểm tra độ trong của dung dịch tiêm trước khi tiêm, nếu thấy có dấu hiệu bất thường về màu sắc, độ trong, cần loại bỏ ngay.

Cần chú ý kiêm tra, theo dõi nhịp tim, huyết áp, sự co giãn đồng tử trong quá trình tiêm truyền.
Lưu ý trước khi tiêm đối với các trường hợp người bị nhược cơ.

Người cao tuổi hoặc những người có tình trạng sức khỏe kém.

Bảo quản trong bao bì, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời.

Không bảo quản lạnh hoặc đông lạnh.

Nhiệt độ bảo quản không quá 30oC.

Cần lưu ý tránh xa tầm tay trẻ em.