LIGNOVELL SOLUTION FOR INJECTION

Thành phần

Thành phần và hàm lượng của thuốc LIGNOVELL SOLUTION FOR INJECTION bao gồm:

LIDOCAIN (DƯỚI DẠNG LIDOCAIN HYDROCLORID) 20mg/mL được đóng gói dưới dạng hộp 5 ống 2mL.

Công dụng và chỉ định

Công dụng:

Tác dụng dược lực học

Lidocain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide.

Về cơ chế tác dụng: Lidocain gắn với các receptor của kênh Na ở mặt trong của màng tế bào nhằm ngăn cản các ion Na+ đi vào tế bào. Chính vì điều này làm tế bào không khử cực được, dẫn đến ức chế dẫn truyền thần kinh cũng như ức chế dẫn truyền thần kinh trung ương (cảm giác, vận động), thần kinh thực vật và cả ức chế dẫn truyền xung động tim.

Sau khi được gây tê bằng thuốc, hoạt chất lidocain gây mất cảm giác đau, sau đó gây mất các cảm giác như nóng/lạnh, xúc giác nông và xúc giác sâu.

Thuốc có tác dụng kháng histamin yếu và có tác dụng chống loạn nhịp.

Không giống các thuốc gây tê khác, lidocain gây giãn mạch nơi tiêm.

Về hiệu quả gây tê kéo dài khoảng 30 phút sau khi tiến hành tiêm tĩnh mạch.

Tác dụng dược động học

a. Về phân bố:

Lidocain tạo liên kết với alpha-1-acid glycoprotein từ 60 — 80%.

Sau khi được tiêm tĩnh mạch, hoạt chất lidocain phân bố nhanh đến các cơ quan như tim, gan, phổi và sau đó phân bố đến mô cơ xương và mô mỡ.

Thời gian bán thải pha đầu từ 6 — 9 phút.

Sau khi tiến hành tiêm bắp với liều lượng: 400 mg lidocain hydrochlorid.H2O (như gây tê thần kinh liên sườn), nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt 6,48 mcg/ml và thời gian Tmax là 5 — 15 phút.

Sau khi truyền dịch trong thời gian dài, sau 6 giờ (khoảng 5-7 giờ), nồng độ trong huyết tương đạt tới trạng thái ổn định. Tuy nhiên, chỉ sau 15-60 phút đã đạt được nồng độ trị liệu.

Khi gây tê ngoài màng cứng, nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax không tuyến tính với hàm lượng Lidocain sử dụng. Khi sử dụng liều 400mg lidocain hydrochlorid.H2O thì giá trị Cmax khoảng 4,27 mcg/ml hay 2,65 mcg/ml.

Sau khi tiêm dưới da, giá trị Cmax là 4,91 mcg/ml (ở vùng âm đạo) và 1,95 mcg/ml (ở vùng bụng).

Hiện không có dữ liệu về các thông số dược động học sau khi tiêm dưới nhện.

b. Đối với chuyển hóa:

Thành phần lidocain bị chuyển hóa tương đối nhanh bởi enzym monooxygenase thông qua các phản ứng oxy hóa khử, alkyl hóa, hydroxyl hóa vòng thơm và phản ứng thủy phân nhóm amide.

Khoảng 90% liều dùng được chuyển hóa thành dạng không có hoạt tính, một phần được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính. Nếu truyền dịch lâu dài hoặc trên đối tượng bệnh nhân suy thận, các chất có hoạt tính này sẽ gây tích lũy trong cơ thể.

Đối với bệnh nhân gặp tình trạng như rối loạn chức năng gan, tốc độ chuyển hóa sẽ bị giảm từ 10-50% so với bình thường.

c. Thải trừ:

Lidocain và các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận.

Trong đó có khoảng 5 - 10% chất được đào thải dưới dạng không đổi. Với thời gian bán thải ở người lớn 1,5-2 giờ.

Ngoài ra, Tốc độ thải trừ phụ thuộc vào pH nước tiểu và tăng khi nhiễm toan nước tiểu.

Chỉ định:

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp cần gây tê tại chỗ, gây tê vùng, cụ thể:

Gây tê tiêm ngấm và dẫn truyền trong nha khoa.
Gây tê bề mặt, tiêm ngấm.
Phong bế thần kinh ngoại biên, phong bế hạch giao cảm.
Gây tê vùng và tĩnh mạch vùng.
Gây tê tủy sống, ngoài màng cứng.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

Thuốc Lidocain được dùng theo đường tiêm, tiêm ở da, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm vào mô.

Lưu ý:

Mọi kỹ thuật tiêm phải được nhân viên y tế thực hiện, không được tùy ý sử dụng.
Bệnh nhân được chỉ định tiêm phải được đặt ngồi đúng tư thế để tiến hành tiêm.
Tiến hành tiêm chậm và theo dõi chặt chẽ các phản ứng của bệnh nhân ngay sau quá trình tiêm.
Chuẩn bị atropin cho các trường hợp cần gây tê tại chỗ.
Ngoài ra, đối với các trường hợp gây tê vùng, phải dùng thuốc tiền mê trước khi sử dụng thuốc lidocain.

Liều lượng:

Liều lượng được sử dụng với liều thấp nhất có hiệu quả.

Liều dùng thuốc lidocain phụ thuộc vào cân nặng của cơ thể với liều tối đa là 300 mg khi không có chất gây co mạch. Còn trong trường hợp có chất gây co mạch, liều tối đa là 500 mg.

Cần điều chỉnh liều phù hợp ở đối tượng bệnh nhi và những người cao tuổi.

Chống chỉ định

Thuốc Lignovell Solution For Injection Chống chỉ định trên các đối tượng như sau:

Dị ứng với thành phần lidocain hay bất cứ thuốc nào thuộc nhóm gây tê nhóm amid.
Hội chứng Adams - Stockes.

Block nhĩ thất và Block trong thất
Trường hợp suy cơ tim nặng.
Bị rối loạn xoang - nhĩ nặng.
Bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Rối loạn đông máu.
Tăng áp lực nội sọ.
Thiếu máu, giảm thể tích máu chưa hồi phục.

Tác dụng phụ

Thuốc gây tê Lignovell Solution For Injection có một số tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc bao gồm các tác dụng thường gặp và hiếm gặp.

Thường gặp:

Nhịp tim chậm.
Huyết áp thấp, tăng huyết áp.
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Chóng mặt.
Dị cảm.

Ít và hiếm gặp:

Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương với các triệu chứng như ù tai, run rẩy, tê lưỡi, đau bụng, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn thính giác và thị giác. (ít gặp)
Phản ứng dị ứng như: phù nề, nổi mày đay, sốc phản vệ. (hiếm gặp)
Suy hô hấp. (hiếm gặp)
Suy tim, rối loạn nhịp tim. (hiếm gặp)
Tổn thương thần kinh, bệnh thần kinh. (hiếm gặp)
Song thị. (hiếm gặp)

Tương tác thuốc

Lidocain có xuất hiện tương tác với một số loại thuốc cần chú ý:

Tương tác với Alkaloid gây co mạch của nấm cựa gà (ergotamin) hoặc epinephrin: gây tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.
Phối hợp với các thuốc co mạch như adrenalin: sẽ làm kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.
Lidocain tương tác với thuốc an thần làm tăng khả năng ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương.
Các thuốc có thành phần bao gồm Aprindine, mexiletin, tocainid: cộng hợp gây tác dụng phụ do các thuốc này có cấu trúc hóa học tương tự lidocaine.
Tương tác kéo dài thời gian bán thải với các loại Propanolol, diltiazem, verapamil hoặc cimetidin: giảm độ thanh thải lidocaine (kéo dài đáng kể thời gian bán thải của lidocain).
Các loại thuốc giảm đau do nguyên nhân thần kinh, thuốc mê (ether): hiệp đồng tăng độc tính.
Glycosid tim: có thể làm giảm độc tính của thuốc tê.
Các trường hợp sử dụng thuốc giãn cơ loại không khử cực: Lidocain kéo dài đáng kể tác dụng của các thuốc này.

Chú ý sử dụng lidocain: Trước khi muốn sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác, cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc các dược sĩ có chuyên môn để được tư vấn kỹ.

Lưu ý sử dụng

Cần thận trọng sử dụng thuốc lidocaine đối với các đối tượng sau:

Đối tượng có tình trạng block tim một phần hoặc hoàn toàn.

Gặp phải vấn đề về rối loạn chức năng thận và rối loạn chức năng gan.

Trường hợp tiêm vào vùng bị nhiễm khuẩn, bị viêm.

Lưu ý khi sử dụng

Sử dụng thuốc đối với trường hợp phụ nữ có thai hoặc bà mẹ cho con bú: cần thận trọng cũng như cân nhắc kỹ các lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng.

Không nên sử dụng lidocain có nồng độ trên 1 % đối với các trường hợp sản phụ hoặc trong khoa sản.

Tuyệt đối không được dùng để gây tê ngoài màng cứng trong khi sinh ở những bệnh nhân bị nhau tiền đạo hoặc sau khi nhau thai bong sớm.

Sau khi gây tê vùng, triệu chứng độc tính có thể xuất hiện cho trẻ sơ sinh như nhịp tim nhanh, block nhĩ thất…

Lidocain được tìm thấy trong sữa mẹ. Do đó chỉ sử dụng khi thực sự cần thiết đối với trường hợp cho con bú.

Phải dùng thuốc theo đúng liều lượng được khuyến cáo.

Phải đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Kiểm tra kỹ lượng các đặc điểm bên ngoài về màu sắc, độ trong của dung dịch tiêm trước khi tiêm, nếu thấy có các dấu hiệu bất thường về màu sắc, độ trong, cần loại bỏ ngay.

Trong quá trình tiêm truyền, phải chú ý kiểm tra, theo dõi nhịp tim, huyết áp và sự co giãn đồng tử.

Lưu ý đối với các trường hợp nhược cơ.

Người cao tuổi hoặc những người có tình trạng sức khỏe kém.

Bảo quản