MEYERLOZIN 10

Thành phần

Empagliflozin 10 mg

Công dụng – chỉ định

Tiểu đường tuýp 2

Empagliflozin được chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên để điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 không được kiểm soát như một chất bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục

- dưới dạng đơn trị liệu khi metformin được coi là không phù hợp do không dung nạp.

- kết hợp với các thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2 khác.

Suy tim

Empagliflozin được chỉ định ở người lớn để điều trị suy tim mãn tính có triệu chứng với phân suất tống máu giảm.

Liều dùng – cách dùng

Tiểu đường tuýp 2

Liều khởi đầu được khuyến nghị là 10 mg empagliflozin một lần mỗi ngày cho liệu pháp đơn trị liệu và kết hợp bổ sung với các sản phẩm thuốc khác để điều trị bệnh tiểu đường. Ở những bệnh nhân dung nạp empagliflozin 10 mg x 1 lần / ngày có eGFR ≥60 ml / phút / 1,73 m 2 và cần kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn, có thể tăng liều lên 25 mg x 1 lần / ngày. Liều tối đa hàng ngày là 25 mg.

Suy tim

Liều khuyến cáo là 10 mg empagliflozin một lần mỗi ngày.

Quần thể đặc biệt

Suy thận

Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, hiệu quả trên đường huyết của empagliflozin phụ thuộc vào chức năng thận. Vì hiệu quả hạ đường huyết của empagliflozin bị giảm ở bệnh nhân suy thận trung bình và có thể không có ở bệnh nhân suy thận nặng, nếu cần kiểm soát đường huyết hơn nữa, nên cân nhắc việc bổ sung các thuốc hạ đường huyết khác. Để biết các khuyến nghị điều chỉnh liều theo eGFR hoặc CrCL, hãy tham khảo Bảng 1.

Bảng 1: Khuyến nghị điều chỉnh liều a

Chỉ định	eGFR [ml / phút / 1,73 m 2] hoặc CrCL [ml / phút]	Tổng liều hàng ngày
Tiểu đường tuýp 2	≥60	Bắt đầu với 10 mg empagliflozin. Ở những bệnh nhân dung nạp 10 mg empagliflozin và cần kiểm soát đường huyết bổ sung, có thể tăng liều lên 25 mg empagliflozin.
	45 đến <60	Bắt đầu với 10 mg empagliflozin. Tiếp tục với 10 mg empagliflozin ở những bệnh nhân đã dùng Jardiance.
	30 đến <45	Bắt đầu với 10 mg empagliflozin. Tiếp tục với 10 mg empagliflozin ở những bệnh nhân đã dùng Empagliflozin.
	<30	Empagliflozin không được khuyến khích.

Suy tim (có hoặc không kèm theo đái tháo đường týp 2)	≥20	Liều khuyến cáo hàng ngày là 10 mg empagliflozin.
Suy tim (có hoặc không kèm theo đái tháo đường týp 2)	<20	Empagliflozin không được khuyến khích.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan. Nồng độ trong máu của Empagliflozin tăng lên ở bệnh nhân suy gan nặng. Kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế và do đó không được khuyến cáo sử dụng cho nhóm này.

Người già

Ở bệnh nhân 75 tuổi trở lên, cần tính đến nguy cơ suy giảm thể tích. Ở những bệnh nhân từ 85 tuổi trở lên, không khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng empagliflozin do kinh nghiệm điều trị còn hạn chế.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của empagliflozin ở trẻ em và thanh thiếu niên vẫn chưa được thiết lập. Không có sẵn dữ liệu.

Phương pháp điều trị

Viên nén có thể được uống cùng hoặc không với thức ăn, nuốt toàn bộ với nước.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với metformin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại được phân loại theo nhóm cơ quan hệ thống và các thuật ngữ ưu tiên của MedDRA được báo cáo ở những bệnh nhân dùng empagliflozin trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược được trình bày trong bảng dưới đây (Bảng 2).

Các phản ứng bất lợi được liệt kê theo tần suất tuyệt đối. Tần suất được xác định là rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10), không phổ biến (≥1 / 1.000 đến <1/100), hiếm (≥1 / 10.000 đến <1 / 1.000), hoặc rất hiếm (<1 / 10.000), và không được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Bảng 2: Danh sách tổng hợp các phản ứng có hại (MedDRA) từ các nghiên cứu

Lớp cơ quan hệ thống	Rất phổ biến	Phổ thông	Không phổ biến	Hiếm
Nhiễm trùng và nhiễm độc		Bệnh nấm âm đạo, viêm âm hộ, viêm quy đầu và các bệnh nhiễm trùng sinh dục khác Nhiễm trùng đường tiết niệu (bao gồm cả viêm bể thận và nhiễm trùng niệu)		Viêm cân hoại tử đáy chậu (hoại thư Fournier)
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Hạ đường huyết (khi dùng với sulphonylurea hoặc insulin)	Khát nước		Nhiễm toan ceton do đái tháo đường
Rối loạn tiêu hóa		Táo bón
Rối loạn da và mô dưới da		Ngứa (tổng quát) Phát ban	Mày đay Phù mạch
Rối loạn mạch máu	Giảm thể tích tuần hoàn
Rối loạn thận và tiết niệu		Tăng đi tiểu	Chứng khó tiểu
Khác		Lipid huyết thanh tăng	Creatinin máu tăng / Mức lọc cầu thận giảm Hematocrit tăng

Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học

Thuốc lợi tiểu

Empagliflozin có thể làm tăng thêm tác dụng lợi tiểu của thiazid và thuốc lợi tiểu quai và có thể làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.

Insulin và các chất kích thích tiết insulin

Insulin và các chất kích thích tiết insulin, chẳng hạn như sulphonylureas, gây hạ đường huyết. Do đó, có thể cần dùng liều insulin thấp hơn hoặc thuốc tăng tiết insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết khi dùng kết hợp với Empagliflozin ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với empagliflozin

Các nghiên cứu tương tác cho thấy dược động học của empagliflozin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide và hydrochlorothiazide.

Ảnh hưởng của Empagliflozin đối với các sản phẩm thuốc khác

Trong các nghiên cứu tương tác được thực hiện ở những đối tượng khỏe mạnh, chủ yếu sử dụng liều đơn, Empagliflozin không làm thay đổi dược động học của metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (một chất nền P-gp) hoặc warfarin (S- warfarin, chất nền CYP2C9), hoặc tác dụng chống đông máu của warfarin được đo bằng INR.

Lưu ý khi sử dụng

Nhiễm toan ceton do đái tháo đường

Các trường hợp hiếm gặp về nhiễm toan ceton do đái tháo đường (DKA), bao gồm cả các trường hợp đe dọa tính mạng và tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng các chất ức chế đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2), bao gồm cả Empagliflozin. Trong một số trường hợp, tình trạng bệnh không điển hình với chỉ số đường huyết tăng vừa phải, dưới 14 mmol / L (250 mg / dL).

Nguy cơ nhiễm toan ceton do đái tháo đường phải được xem xét trong trường hợp có các triệu chứng không đặc hiệu như buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng, khát quá mức, khó thở, lú lẫn, mệt mỏi hoặc buồn ngủ bất thường. Bệnh nhân cần được đánh giá tình trạng nhiễm toan ceton ngay lập tức nếu các triệu chứng này xảy ra, bất kể mức đường huyết.

Ở những bệnh nhân nghi ngờ hoặc chẩn đoán DKA, nên ngừng điều trị Empagliflozin ngay lập tức.

Trước khi bắt đầu dùng Empagliflozin, nên xem xét các yếu tố trong tiền sử bệnh nhân có thể dẫn đến nhiễm toan ceton.

Những bệnh nhân có thể có nguy cơ DKA cao hơn bao gồm bệnh nhân có dự trữ chức năng tế bào beta thấp (ví dụ: bệnh nhân tiểu đường loại 2 có peptit C thấp hoặc bệnh tiểu đường tự miễn tiềm ẩn ở người lớn (LADA) hoặc bệnh nhân có tiền sử viêm tụy), bệnh nhân mắc các bệnh dẫn đến ăn ít hoặc mất nước nghiêm trọng, bệnh nhân giảm liều insulin và bệnh nhân tăng nhu cầu insulin do bệnh cấp tính, phẫu thuật hoặc lạm dụng rượu. Thuốc ức chế SGLT2 nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này.

Trong các nghiên cứu điều trị đái tháo đường týp 1 với Empagliflozin, DKA được báo cáo với tần suất phổ biến. Empagliflozin không nên được sử dụng để điều trị bệnh nhân tiểu đường loại 1.

Suy thận

Để điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 ở những bệnh nhân có eGFR dưới 60 ml / phút / 1,73 m 2 hoặc CrCl <60 ml / phút, liều dùng hàng ngày của empagliflozin được giới hạn ở 10 mg. Empagliflozin không được khuyến cáo khi eGFR dưới 30 ml / phút / 1,73 m 2 hoặc CrCl dưới 30 ml / phút.

Đối với chỉ định suy tim, thuốckhông được khuyến cáo ở những bệnh nhân có eGFR <20 ml / phút / 1,73 m 2.

Theo dõi chức năng thận

Đánh giá chức năng thận được khuyến nghị như sau:

- Trước khi bắt đầu dùng empagliflozin và định kỳ trong khi điều trị, tức là ít nhất hàng năm.

- Trước khi bắt đầu sử dụng bất kỳ sản phẩm thuốc nào có thể có tác động tiêu cực đến chức năng thận.

Sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ suy giảm thể tích và / hoặc hạ huyết áp

Do cơ chế hoạt động của nó, Empagliflozin làm tăng bài niệu, có thể dẫn đến giảm huyết áp vừa phải. Nó có thể rõ ràng hơn ở những bệnh nhân có nồng độ đường huyết rất cao.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ tụt huyết áp do Empagliflozin, chẳng hạn như bệnh nhân có tiền sử hạ huyết áp hoặc bệnh nhân cao tuổi.

Trong trường hợp các tình trạng đồng thời có thể dẫn đến suy giảm thể tích (ví dụ như bệnh đường tiêu hóa), nên theo dõi cẩn thận tình trạng thể tích (ví dụ như khám sức khỏe, đo huyết áp, xét nghiệm bao gồm hematocrit và điện giải). Nên ngừng điều trị tạm thời với Empagliflozin cho những bệnh nhân bị suy giảm thể tích cho đến khi tình trạng suy giảm được khắc phục.

Viêm cân hoại tử đáy chậu (hoại tử Fournier)

Các trường hợp sau khi đưa thuốc về viêm cân hoại tử (còn gọi là hoại thư Fournier) đã được báo cáo ở bệnh nhân nữ và nam dùng thuốc ức chế SGLT2. Đây là một trường hợp hiếm gặp nhưng nghiêm trọng và có khả năng đe dọa tính mạng, cần can thiệp phẫu thuật khẩn cấp và điều trị kháng sinh.

Bệnh nhân nên tìm kiếm sự chăm sóc y tế nếu họ gặp phải các triệu chứng đau, căng, ban đỏ hoặc sưng tấy ở vùng sinh dục hoặc tầng sinh môn, kèm theo sốt hoặc khó chịu. Cần biết rằng nhiễm trùng niệu-sinh dục hoặc áp xe tầng sinh môn có thể là dấu hiệu của viêm cân hoại tử. Nếu nghi ngờ bị hoại thư Fournier, nên ngừng dùng Empagliflozin và tiến hành điều trị kịp thời.

Nhiễm trùng đường tiết niệu

Sự bài tiết glucose trong nước tiểu có thể liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu; do đó, nên cân nhắc việc ngừng tạm thời Empagliflozin khi điều trị viêm thận bể thận hoặc nhiễm trùng tiểu.

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi)

Bệnh nhân cao tuổi có thể có nhiều nguy cơ bị suy giảm thể tích hơn và có nhiều khả năng được điều trị bằng thuốc lợi tiểu.

Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy giảm chức năng thận và / hoặc được điều trị bằng các sản phẩm thuốc chống tăng huyết áp có thể gây thay đổi chức năng thận như thuốc ức chế men chuyển (ACE-I) và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB).

Bệnh thận mãn tính

Empagliflozin có thể dùng để điều trị tiểu đường ở bệnh nhân bị bệnh thận mãn tính (eGFR ≥30 mL / phút / 1,73 m 2) cả có và không có albumin niệu. Bệnh nhân có albumin niệu có thể được lợi nhiều hơn khi điều trị bằng empagliflozin.

Cắt cụt chi dưới

Sự gia tăng các trường hợp cắt cụt chi dưới (chủ yếu là ngón chân) đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 với thuốc ức chế SGLT2. Điều quan trọng là phải tư vấn cho bệnh nhân tiểu đường cách chăm sóc bàn chân phòng ngừa định kỳ.

Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có dữ liệu về việc sử dụng empagliflozin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy empagliflozin đi qua nhau thai trong thời kỳ mang thai muộn ở một mức độ rất hạn chế nhưng không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với sự phát triển sớm của phôi thai. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra những ảnh hưởng xấu đến sự phát triển sau khi sinh. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng Empagiflozin trong thời kỳ mang thai.

Cho con bú

Không có dữ liệu nào ở người về sự bài tiết của empagliflozin vào sữa. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh. Không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Khả năng sinh sản

Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với khả năng sinh sản