STACLAZIDE 60 MR

Thành phần

Gliclazid 60mg

Công dụng – chỉ định

Bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (loại 2) ở người lớn khi các biện pháp ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân đơn thuần là không đủ để kiểm soát đường huyết.

Liều dùng – cách dùng

Liều hàng ngày có thể thay đổi từ một nửa đến 2 viên mỗi ngày, tức là từ 30 đến 120 mg uống trong một lần uống vào bữa sáng.

Nếu quên một liều, không được tăng liều vào ngày hôm sau.

Như với bất kỳ thuốc hạ đường huyết nào, nên điều chỉnh liều theo phản ứng chuyển hóa của từng bệnh nhân (đường huyết, HbAlc).

Liều ban đầu

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 30 mg mỗi ngày (nửa viên nén 60 mg).

Nếu đường huyết được kiểm soát hiệu quả, có thể dùng liều này để điều trị duy trì. Nếu đường huyết không được kiểm soát đầy đủ, có thể tăng liều lên 60, 90 hoặc 120 mg mỗi ngày. Khoảng cách giữa mỗi lần tăng liều ít nhất là 1 tháng, ngoại trừ những bệnh nhân mà đường huyết không giảm sau hai tuần điều trị. Trong những trường hợp như vậy, liều có thể được tăng lên vào cuối tuần điều trị thứ hai.

Liều tối đa hàng ngày được đề nghị là 120 mg.

Chuyển từ một chất chống tiểu đường uống khác sang Gliclazide Viên nén giải phóng kéo dài

Gliclazide 60mg Viên nén giải phóng kéo dài có thể được sử dụng để thay thế các thuốc chống tiểu đường đường uống khác. Liều lượng và thời gian bán hủy của thuốc chống đái tháo đường trước đó nên được tính đến khi chuyển sang thuốc này.

Ngừng thuốc khi chuyển tiếp nói chung là không cần thiết. Liều khởi đầu là 30 mg nên được sử dụng và điều này phải được điều chỉnh cho phù hợp với đáp ứng đường huyết của bệnh nhân. Khi chuyển từ sulfonylurea hạ đường huyết có thời gian bán thải kéo dài, có thể cần thời gian ngưng thuốc vài ngày để tránh tác dụng phụ hạ đường huyết.

Điều trị kết hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác

Gliclazide 60mg Viên nén giải phóng kéo dài có thể được dùng kết hợp với biguanide, chất ức chế alpha glucosidase hoặc insulin. Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bằng thuốc này, liệu pháp insulin đồng thời có thể được bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Quần thể đặc biệt

Người già

Thuốc này nên được kê đơn theo cùng một chế độ dùng thuốc được khuyến cáo cho bệnh nhân dưới 65 tuổi.

Suy thận

Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, chế độ dùng thuốc tương tự có thể được sử dụng như ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường với sự theo dõi cẩn thận của bệnh nhân. Những dữ liệu này đã được xác nhận trong các thử nghiệm lâm sàng.

Bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết

- Bệnh nhân suy dinh dưỡng

- Bệnh nhân bị rối loạn nội tiết nặng (suy tuyến yên, suy giáp, suy vỏ thượng thận)

- Sau khi ngừng liệu pháp corticosteroid kéo dài và / hoặc liều cao

- Bệnh nhân bị bệnh mạch máu nặng (bệnh mạch vành nặng, suy động mạch cảnh nặng hoặc bệnh mạch máu lan tỏa)

Khuyến cáo rằng liều khởi đầu hàng ngày tối thiểu là 30 mg được sử dụng.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc này ở trẻ em và thanh thiếu niên vẫn chưa được thiết lập. Không có dữ liệu và nghiên cứu lâm sàng nào ở trẻ em.

Phương pháp điều trị

Sử dụng bằng đường uống.

Uống nguyên viên, Không nhai hoặc nghiền khi uống thuốc.

Chống chỉ định

- Quá mẫn với gliclazide hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc, các sulfonylurea, sulfonamid khác.

- Bệnh tiểu đường loại 1

- Tiền hôn mê và hôn mê do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường

- Suy thận hoặc suy gan nặng. Trong những trường hợp này, việc sử dụng insulin được khuyến khích

- Điều trị bằng miconazole

- Cho con bú

Tác dụng phụ

Phản ứng có hại thường xuyên nhất với gliclazide là hạ đường huyết.

Đối với các sulfonylurea khác, điều trị bằng gliclazide có thể gây hạ đường huyết nếu bữa ăn không đều đặn và đặc biệt là nếu bỏ bữa. Các triệu chứng có thể có của hạ đường huyết là: đau đầu, đói dữ dội, buồn nôn, nôn, buồn nôn, rối loạn giấc ngủ, kích động, hung hăng, kém tập trung, giảm nhận thức và phản ứng chậm, trầm cảm, lú lẫn, rối loạn thị giác và lời nói, mất ngôn ngữ, run, liệt, rối loạn cảm giác, chóng mặt, cảm giác bất lực, mất tự chủ, mê sảng, co giật, hô hấp nông, nhịp tim chậm, buồn ngủ và mất ý thức, có thể dẫn đến hôn mê và tử vong.

Ngoài ra, các dấu hiệu trên hệ adrenergic có thể được quan sát bao gồm: đổ mồ hôi, da sần sùi, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, cơn đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim.

Thông thường, các triệu chứng biến mất sau khi sử dụng carbohydrate (đường). Tuy nhiên, chất làm ngọt nhân tạo không có tác dụng gì. Kinh nghiệm với các sulfonylurea khác cho thấy hạ đường huyết có thể tái phát ngay cả khi các biện pháp cho thấy ban đầu có hiệu quả.

Nếu một đợt hạ đường huyết nghiêm trọng hoặc kéo dài, và ngay cả khi nó tạm thời được kiểm soát bằng cách dùng đường, thì cần phải điều trị y tế ngay lập tức hoặc thậm chí nhập viện.

Rối loạn tiêu hóa, bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy và táo bón đã được báo cáo: nếu xảy ra thì có thể tránh hoặc giảm thiểu chúng nếu dùng gliclazide vào bữa sáng.

Các tác dụng không mong muốn sau đây hiếm khi được báo cáo hơn.

Rối loạn da và mô dưới da

Phát ban, ngứa, mày đay, phù mạch, ban đỏ, phát ban dát sần và phản ứng bóng nước (như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc) và đặc biệt, phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS).

Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu

Những thay đổi về huyết học là rất hiếm. Chúng có thể bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt. Những điều này nói chung có thể hồi phục khi ngừng thuốc.

Rối loạn gan-mật

Tăng nồng độ men gan (AST, ALT, phosphatase kiềm) và viêm gan (các báo cáo riêng biệt). Ngừng điều trị nếu xuất hiện vàng da ứ mật. Các triệu chứng này thường biến mất sau khi ngừng điều trị.

Rối loạn mắt

Rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra, đặc biệt khi bắt đầu điều trị, do thay đổi mức đường huyết.

Khác

Đối với các sulfonylurea khác, các tác dụng ngoại ý sau đây đã được quan sát thấy: các trường hợp giảm hồng cầu; mất bạch cầu hạt; thiếu máu tan máu; giảm tiểu cầu; viêm mạch dị ứng; hạ natri máu; tăng nồng độ men gan; và thậm chí suy giảm chức năng gan (ví dụ như ứ mật và vàng da) và viêm gan, bệnh thoái triển sau khi ngừng sử dụng sulfonylurea hoặc dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng trong một số trường hợp cá biệt.

Tương tác thuốc

1) Các sản phẩm sau đây có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết

Chống chỉ định

- Miconazole (đường dùng toàn thân, gel bôi trơn): làm tăng tác dụng hạ đường huyết khi có thể khởi phát các triệu chứng hạ đường huyết, thậm chí hôn mê.

Các kết hợp không được khuyến khích

- Phenylbutazone (đường toàn thân): làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylurea (thay thế sự liên kết của chúng với protein huyết tương và / hoặc làm giảm sự đào thải của chúng). Tốt hơn là sử dụng một chất chống viêm khác, nếu không để cảnh báo bệnh nhân và nhấn mạnh tầm quan trọng của việc tự theo dõi. Khi cần thiết, điều chỉnh liều trong và sau khi điều trị bằng thuốc chống viêm.

- Rượu: làm tăng phản ứng hạ đường huyết (do ức chế phản ứng bù trừ) có thể dẫn đến khởi phát hôn mê hạ đường huyết. Tránh uống rượu hoặc các loại thuốc có chứa cồn.

Sự kết hợp yêu cầu các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng

Trong một số trường hợp, hạ đường huyết có thể xảy ra khi dùng một trong các loại thuốc sau: Các thuốc chống đái tháo đường khác (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, thuốc ức chế dipeptidyl peptidase-4, thụ thể GLP-1 chất chủ vận); thuốc chẹn beta; fluconazole; thuốc ức chế men chuyển angiotensin (captopril, enalapril); Thuốc đối kháng thụ thể H2; chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs); sulfonamit; clarithromycin; và các chất chống viêm không steroid.

2) Các sản phẩm sau đây có thể làm tăng mức đường huyết

Sự kết hợp không được khuyến khích

- Danazol: vì tác dụng gây tăng đường huyết của danazol. Có thể cần điều chỉnh liều của thuốc chống tiểu đường trong và sau khi điều trị bằng danazol.

Sự kết hợp cần đề phòng trong quá trình sử dụng

- Chlorpromazine (tác nhân làm dịu thần kinh): Liều cao (> 100 mg chlorpromazine mỗi ngày) làm tăng nồng độ glucose trong máu (giảm giải phóng insulin). Có thể cần điều chỉnh liều của hoạt chất chống tiểu đường trong và sau khi điều trị bằng thuốc an thần kinh.

- Glucocorticoid (đường toàn thân và tại chỗ: chế phẩm trong khớp, qua da và trực tràng) và tetracosactrin: làm tăng nồng độ glucose trong máu khi có khả năng nhiễm ceton (giảm dung nạp carbonhydrate do glucocorticoid). Cảnh báo bệnh nhân và nhấn mạnh tầm quan trọng của việc theo dõi đường huyết, đặc biệt khi bắt đầu điều trị. Có thể cần điều chỉnh liều của hoạt chất chống đái tháo đường trong và sau khi điều trị bằng glucocorticoid.

- Ritodrine, salbutamol và terbutaline (IV): tăng nồng độ glucose máu do tác dụng chủ vận bêta-2. Nhấn mạnh tầm quan trọng của việc theo dõi mức đường huyết. Nếu cần, hãy chuyển sang dùng insulin.

- Chế phẩm Saint John's Wort (Hypericum perforatum):

Saint John's Wort- Hypericum perforatum giảm nồng độ huyết thanh của gliclazide. Nhấn mạnh tầm quan trọng của việc theo dõi mức đường huyết.

Các sản phẩm sau đây có thể gây rối loạn đường huyết

Sự kết hợp cần đề phòng trong quá trình sử dụng

- Fluoroquinolon: trong trường hợp sử dụng đồng thời thuốc này và một fluoroquinolon, bệnh nhân cần được cảnh báo về nguy cơ rối loạn đường huyết, và cần nhấn mạnh tầm quan trọng của việc theo dõi đường huyết.

3) Sự kết hợp phải được tính đến

- Liệu pháp chống đông máu (ví dụ như warfarin): Sulfonylurea có thể dẫn đến tăng tác dụng chống đông máu khi điều trị đồng thời. Có thể cần điều chỉnh thuốc chống đông máu.

Lưu ý khi sử dụng

Hạ đường huyết

Phương pháp điều trị này chỉ nên được chỉ định nếu bệnh nhân có khả năng ăn uống thường xuyên (bao gồm cả bữa sáng). Điều quan trọng là phải ăn một lượng carbohydrate thường xuyên do nguy cơ hạ đường huyết tăng lên nếu ăn muộn, nếu lượng thức ăn được tiêu thụ không đủ hoặc nếu thức ăn có hàm lượng carbohydrate thấp. Hạ đường huyết có nhiều khả năng xảy ra trong chế độ ăn ít calo, sau khi tập thể dục kéo dài hoặc gắng sức, uống rượu hoặc nếu đang sử dụng kết hợp các thuốc hạ đường huyết.

Hạ đường huyết có thể xảy ra sau khi dùng sulfonylurea. Một số trường hợp có thể nặng và kéo dài. Có thể cần nhập viện và có thể phải tiếp tục truyền glucose trong vài ngày.

Các yếu tố làm tăng nguy cơ hạ đường huyết:

- Bệnh nhân từ chối hoặc (đặc biệt ở người cao tuổi) không thể vận động được

- Suy dinh dưỡng, giờ ăn không đều đặn, bỏ bữa, nhịn ăn hoặc thay đổi chế độ ăn

- Mất cân bằng giữa tập thể dục và lượng carbohydrate

- Suy thận

- Suy gan nặng

- Dùng quá liều thuốc này

- Một số rối loạn nội tiết: rối loạn tuyến giáp, suy tuyến yên và suy tuyến thượng thận

- Dùng đồng thời với một số loại thuốc khác

Suy thận và gan

Dược động học và / hoặc dược lực học của gliclazide có thể bị thay đổi ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng. Một đợt hạ đường huyết xảy ra ở những bệnh nhân này có thể kéo dài, vì vậy cần bắt đầu xử trí thích hợp.

Kiểm soát đường huyết kém

Việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đang được điều trị chống tiểu đường có thể bị ảnh hưởng bởi bất kỳ điều nào sau đây: Chế phẩm St. John's Wort (Hypericum perforatum), sốt, chấn thương, nhiễm trùng hoặc can thiệp phẫu thuật. Trong một số trường hợp, có thể cần thiết phải truyền insulin.

Hiệu quả hạ đường huyết của bất kỳ thuốc chống tiểu đường đường uống nào, kể cả gliclazide, bị giảm độc lực theo thời gian ở nhiều bệnh nhân. Điều này có thể là do sự tiến triển về mức độ nghiêm trọng của bệnh tiểu đường hoặc do giảm đáp ứng với điều trị. Hiện tượng này được gọi là thất bại thứ phát, khác với thất bại chính, khi một chất hoạt tính không có hiệu quả như điều trị đầu tiên. Điều chỉnh liều thích hợp và tuân thủ chế độ ăn uống nên được xem xét trước khi phân loại bệnh nhân là thất bại thứ phát.

Thiếu hụt G-6PD

Điều trị bệnh nhân bị thiếu hụt glucose-6-phosphate (G6PD) bằng các thuốc sulfonylurea có thể dẫn đến thiếu máu tán huyết. Vì gliclazide thuộc nhóm thuốc sulfonylurea hóa học, nên thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân thiếu men G6PD và nên cân nhắc sử dụng thuốc thay thế không phải sulfonylurea.

Bệnh nhân Porphyric:

Các trường hợp rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp đã được mô tả với một số thuốc sulfonylurea khác, ở những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Nguy cơ liên quan đến bệnh tiểu đường

Mức đường huyết bất thường trong thai kỳ có liên quan cao hơn đến các bất thường bẩm sinh và tử vong chu sinh. Vì vậy nồng độ đường huyết phải được theo dõi chặt chẽ trong thai kỳ để tránh nguy cơ gây quái thai. Việc sử dụng insulin là bắt buộc trong những trường hợp như vậy. Những bệnh nhân cho rằng có thai nên thông báo cho bác sĩ của họ.

Rủi ro liên quan đến glimepiride

Không nên dùng glimepiride trong cả thai kỳ. Trong trường hợp điều trị bằng glimepiride, nếu bệnh nhân có kế hoạch có thai hoặc phát hiện có thai thì nên chuyển sang điều trị bằng insulin càng sớm càng tốt.

Cho con bú

Sự bài tiết trong sữa mẹ chưa được biết rõ. Glimepiride được bài tiết qua sữa chuột trong các nghiên cứu. Vì các sulfonylurea khác được bài tiết qua sữa mẹ và vì có nguy cơ hạ đường huyết ở trẻ bú mẹ, nên không cho con bú trong thời gian điều trị bằng glimepiride.