VASLOR - 20

Thành phần

Thành phần của thuốc gồm 20mg Atorvastatin (ở dạng Atorvastatin calci).

Công dụng – chỉ định

Atorvastatin được chỉ định trong hỗ trợ với chế độ ăn kiêng giúp làm giảm cholesterol toàn phần, apolipoprotein B, LDL-cholesterol, và triglycerid ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng cholesterol máu do di truyền dị hợp tử hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.

Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cùng chế độ ăn kiêng để điều trị ở những bệnh nhân bị tăng triglycerid huyết thanh.

Atorvastatin được chỉ định trong điều trị bệnh nhân bị rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng.

Thuốc được chỉ định trong dự phòng bệnh tim mạch. Làm giảm nguy cơ bị nhồi máu cơ tim ở người lớn bị cao huyết áp không mắc bệnh động mạch vành trên lâm sàng, nhưng có tối thiểu 3 yếu tố nguy cơ của bệnh động mạch vành bao gồm trên 55 tuổi, đàn ông, có hút thuốc lá, đái tháo đường loại 2, có các bất thường đặc hiệu trên điện tâm đồ, phì đại thất trái, có protein niệu, tỷ lệ cholesterol toàn phần trong huyết tương với cholesterol có trọng lượng phân tử cao ≥ 6, gia đình có tiền sử bị bệnh động mạch vành trước tuổi trưởng thành.

Sử dụng ở bệnh nhi (từ 10 - 17 tuổi) hỗ trợ với chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol trọng lượng phân tử thấp, giảm nồng độ apo B ở những trẻ trai và gái đã có kinh lần đầu, từ 10 - 17 tuổi, mắc bệnh tăng cholesterol máu di truyền dị hợp tử, nếu sau khi đã điều trị bằng chế độ ăn kiêng mà kết quả xét nghiệm LDL-C duy trì ≥ 190 mg/ dL; hay LDL-C duy trì ≥ 160 mg/ dL và tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch trước tuổi trưởng thành, hay có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch ở bệnh nhi.

Liều dùng – cách dùng

Chỉ sử dụng thuốc này theo sự kê đơn của bác sĩ.

Tổng quát: Trước khi bắt đầu điều trị bằng atorvastatin, cần cố gắng kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn phù hợp, tập thể dục, giảm cân ở những bệnh nhân béo phì và điều trị các tình trạng sức khỏe khác. Bệnh nhân nên tiếp tục có một chế độ ăn kiêng chuẩn nhằm giảm thấp cholesterol trong quá trình điều trị bằng atorvastatin. Liều khởi đầu khuyến nghị là uống 10 hoặc 20 mg x 1 lần/ ngày. Bệnh nhân cần giảm nồng độ LDL-C nhiều (từ > 45%) có thể bắt đầu uống 40 mg x 1 lần/ ngày. Khoảng liều dùng sử dụng từ 10 đến 80 mg, uống 1 lần/ ngày. Có thể uống atorvastatin 1 lần/ ngày vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, lúc no hay lúc đói. Nên hiệu chỉnh liều dùng theo từng bệnh nhân theo nồng độ LDL-C, mục đích của điều trị và đáp ứng của người bệnh. Sau khi đã bắt đầu hoặc điều chỉnh liều dùng của atorvastatin, cần xét nghiệm nồng độ lipid trong vòng từ 2 - 4 tuần và hiệu chỉnh liều dùng theo kết quả. Cần theo dõi các tác dụng phụ không mong muốn khi sử dụng thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại với hệ cơ.

Trong dự phòng bệnh tim mạch: Sử dụng liều khuyến nghị là 10 mg x 1 lần/ ngày.

Bệnh tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp: Đa số bệnh nhân kiểm soát được ở liều 10 mg atorvastatin x 1 lần/ ngày. Đáp ứng điều trị sẽ thấy được rõ ràng trong vòng khoảng 2 tuần và đáp ứng tối đa đạt được trong vòng 4 tuần. Đáp ứng này có thể được duy trì khi điều trị dài hạn.

Trong tăng cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử: Một nghiên cứu ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử, đa số bệnh nhân đáp ứng khi sử dụng liều 80 mg atorvastatin. Liều này giúp giảm trên 15% lượng cholesterol trọng lượng phân tử thấp (từ 18 - 45%).

Ở bệnh nhi bị tăng cholesterol máu do di truyền dị hợp tử (từ 10 - 17 tuổi): Sử dụng liều khởi đầu khuyến nghị là 10 mg/ ngày; Liều tối đa khuyến nghị là 20 mg/ ngày (liều dùng cao hơn 20 mg chưa được nghiên cứu ở đối tượng bệnh nhân này). Liều dùng nên điều chỉnh tùy theo mục đích điều trị. Có thể điều chỉnh liều dùng ở khoảng cách ≥ 4 tuần.

Kinh nghiệm điều trị cho đối tượng bệnh nhi được giới hạn ở liều atorvastatin lên tới 80 mg/ ngày. Hiện chưa có báo cáo về các bất thường sinh hóa hay ảnh hưởng trên lâm sàng ở bệnh nhân này.

Người cao tuổi: Không có những khác biệt về tính an toàn hay hiệu quả ở những bệnh nhân cao tuổi so với bệnh nhân bình thường.

Bệnh nhân bị suy thận: Bệnh thận không ảnh hưởng tới nồng độ của thuốc trong huyết tương hay tác dụng làm giảm cholesterol trọng lượng phân tử thấp của atorvastatin. Do đó không cần phải điều chỉnh liều sử dụng.

Khi sử dụng phối hợp với Amiodaron không nên sử dụng liều quá 20mg/ngày

Khi sử dụng chung với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C:

Quá liều và xử trí:

Hiện chưa có thuốc điều trị đặc hiệu cho tình trạng quá liều atorvastatin. Khi sử dụng quá liều, bệnh nhân sẽ được điều trị triệu chứng cùng với các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Cần thực hiện xét nghiệm chức năng gan đồng thời theo dõi CPK huyết thanh. Do atorvastatin có thể liên kết với protein huyết tương nhiều, biện pháp thẩm tách máu sẽ không làm tăng độ thanh thải atorvastatin đáng kể.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc ở:

Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc.
Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt động hay bị tăng kéo dài các enzym transaminase trong huyết thanh cao hơn 3 lần mức giới hạn bình thường mà không rõ nguyên nhân.
Bệnh nhân đang mang thai thai, đang nuôi con bằng sữa mẹ hay phụ nữ có khả năng có thai mà không có các biện pháp ngừa thai.

Tác dụng phụ

Nói chung thuốc atorvastatin có thể được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua. Khoảng dưới 2% bệnh nhân trong thử nghiệm lâm sàng phải ngưng điều trị do các tác dụng phụ không mong muốn của atorvastatin.

Tác dụng phụ không mong muốn thường gặp nhất (≥ 1%) khi sử dụng atorvastatin ở những bệnh nhân tham gia vào các nghiên cứu lâm sàng bao gồm:

Rối loạn hệ nội tiết gây tăng đường huyết, tăng HbA1c.
Rối loạn tâm thần gây mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh gây nhức đầu, suy giảm nhận thức (với triệu chứng như mất trí nhớ, lú lẫn…)
Rối loạn đường tiêu hóa gây buồn nôn, rối loạn tiêu hóa, táo bón, tiêu chảy, đau bụng, đầy bụng.
Các rối loạn cơ xương và mô liên kết gây đau cơ.
Các rối loạn chung gây suy nhược cơ thể.

Thông báo ngay cho bác sĩ các tác dụng phụ không mong muốn gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc.

Tương tác

Tăng nguy cơ mắc các bệnh lý về cơ khi sử dụng đồng thời statin và các thuốc sau:

Cyclosporin.
Gemfibrozil và thuốc hạ cholesterol máu khác nhóm fibrat.
Erythromycin và thuốc kháng nấm nhóm azol.
Niacin liều cao (từ > 1g/ ngày).
Colchicine.

Thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C: sử dụng đồng thời thuốc hạ lipid máu nhóm statin với thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm gia tăng nguy cơ bị tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tình trạng tiêu cơ vân, gây thận hư có thể dẫn đến suy thận và gây tử vong

Thuốc kháng acid: Sử dụng atorvastatin đồng thời với hỗn dịch kháng acid có chứa magnesi, nhôm hydroxyd, làm nồng độ trong huyết tương của atorvastatin bị giảm khoảng 35%. Tuy nhiên, tác dụng làm giảm cholesterol trọng lượng phân tử thấp không thay đổi.

Antipyrine: Do atorvastatin không ảnh hưởng tới dược động học của antipyrine, nên không có tương tác với những thuốc khác chuyển hóa qua cùng loại enzyme cytochrome.

Colestipol: Khi sử dụng colestipol cùng với atorvastatin, nồng độ của atorvastatin giảm khoảng 25%. Tuy nhiên, tác dụng làm giảm lipid tăng lên khi uống đồng thời atorvastatin và colestipol so với khi sử dụng một loại thuốc riêng rẽ.
Digoxin: Khi sử dụng nhiều liều digoxin và 10mg atorvastatin đồng thời, nồng độ của digoxin trong huyết tương đang ở trạng thái ổn định không bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, nồng độ của digoxin tăng khoảng 20% khi uống digoxin với 80 mg atorvastatin hàng ngày. Do đó, nên theo dõi chặt chẽ đối với bệnh nhân đang sử dụng digoxin.

Erythromycin/ Clarithromycin: Khi sử dụng đồng thời atorvastatin và erythromycin (liều 500 mg x 4 lần/ ngày) hay clarithromycin (liều 500 mg x 2 lần/ ngày) là những chất ức chế cytochrom P450 3A4; sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương của atorvastatin.

Azithromycin: Sử dụng cùng lúc atorvastatin (liều 10 mg, 1 lần/ ngày) và azithromycin (liều 500 mg, 1 lần/ ngày) không làm thay đổi nồng độ trong huyết thanh của atorvastatin.

Terfenadin: Sử dụng đồng thời atorvastatin với terfenadin không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng với dược động học của terfenadin.

Thuốc ngừa thai đường uống: Sử dụng đồng thời với thuốc ngừa thai đường uống chứa norethindrone và ethinyl estradiol làm tăng giá trị diện tích dưới đường cong (AUC) của norethindron và ethinyl estradiol khoảng 30% và 20%. Do đó, cần cân nhắc về tình trạng này khi lựa chọn thuốc ngừa thai đường uống ở phụ nữ sử dụng atorvastatin.

Warfarin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc cho thấy 2 thuốc này không có tương tác đáng kể trên lâm sàng.

Cimetidin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc cho thấy 2 thuốc này không có tương tác đáng kể trên lâm sàng.

Amlodipin: Dược động học của atorvastatin không thay đổi khi sử dụng đồng thời atorvastatin 80mg và amlodipin liều 10 mg ở trạng thái ổn định.

Các chất ức chế enzym CYP3A4: Việc sử dụng cùng với các thuốc ức chế enzym CYP3A4 sẽ làm tăng nồng độ của atorvastatin huyết tương từ đó dẫn đến tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ. Khi sử dụng phối hợp với amiodaron, không nên uống quá 20mg/ ngày vì có thể làm tăng nguy cơ mắc biến chứng tiêu cơ vân. Ở những bệnh nhân phải uống liều trên 20mg/ ngày mới đạt hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn các thuốc statin khác (chẳng hạn như Pravastatin).

Lưu ý khi sử dụng

Rối loạn chức năng gan: Những chất ức chế enzym khử HMG-CoA, tương tự như một số thuốc hạ lipid khác, có thể gây ra những bất thường sinh hóa tới chức năng gan. Bệnh gan đang hoạt động hay tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân là những chống chỉ định khi sử dụng atorvastatin. Khuyến cáo nên làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu sử dụng atorvastatin.

Cơ xương: Cần cân nhắc khi sử dụng thuốc thuộc nhóm statin ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dễ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc nhóm statin có nguy cơ gây ra những phản ứng có hại đối với hệ cơ bao gồm teo cơ, viêm cơ, nhất là đối với bệnh nhân có yếu tố nguy cơ chẳng hạn như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân mắc bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân mắc bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ những phản ứng có hại trong khi sử dụng thuốc.

Bệnh nhân cần báo ngay cho bác sĩ các dấu hiệu hay triệu chứng như đau cơ, nước tiểu sẫm màu, mệt mỏi, sốt, buồn nôn hay nôn trong quá trình sử dụng thuốc.

Theo dõi nồng độ creatine kinase (CK):

Trước khi điều trị, cần xét nghiệm CK nh trong những trường hợp bệnh nhân suy giảm chức năng thận, bệnh nhân nhược giáp, bệnh nhân có tiền sử bản thân hay tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử mắc bệnh cơ do sử dụng statin hay fibrat trước đó, tiền sử mắc bệnh gan hay uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (từ > 70 tuổi) có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, bệnh nhân có khả năng xảy ra tương tác thuốc và đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong trường hợp này nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ đồng thời theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi chỉ định statin. Nếu có kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên mức bình thường, không nên cho bệnh nhân sử dụng statin.
Trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần thông báo ngay khi có các biểu hiện về cơ chẳng hạn như đau cơ, cứng cơ hay yếu cơ… Khi có các triệu chứng này, bệnh nhân cần thực hiện xét nghiệm CK và có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Phụ nữ mang thai và cho con bú: Thuốc chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Atorvastatin tác động không đáng kể tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên bệnh nhân vẫn cần thận trọng.