GLIMEPIRIDE STELLA 2 mg

Thành phần

Glimepiride 2mg

Công dụng – chỉ định

Glimepiride được chỉ định để điều trị đái tháo đường loại 2, khi chế độ ăn uống, tập thể dục và giảm cân là không đủ để kiểm soát đường huyết.

Liều dùng – cách dùng

Liều lượng của thuốc được xác định bởi kết quả xét nghiệm đường huyết.

Liều khởi đầu là 1 mg glimepiride mỗi ngày. Nếu kiểm soát tốt, liều lượng này nên được sử dụng để điều trị duy trì.

Nếu kiểm soát không đạt yêu cầu, liều lượng nên được tăng lên, dựa trên mức kiểm soát đường huyết, tăng liều từ từ với khoảng thời gian khoảng 1 đến 2 tuần giữa mỗi lần tăng, đến 2, 3 hoặc 4 mg glimepiride mỗi ngày.

Liều lượng hơn 4 mg glimepiride mỗi ngày cho kết quả tốt hơn chỉ trong những trường hợp đặc biệt.

Liều khuyến cáo tối đa là 6 mg glimepiride mỗi ngày.

Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều metformin tối đa hàng ngày, điều trị glimepiride đồng thời có thể được bắt đầu. Trong khi duy trì liều metformin, liệu pháp glimepiride được bắt đầu với liều thấp, và sau đó được điều chỉnh tùy thuộc vào mức độ kiểm soát đường huyết. Liệu pháp kết hợp nên được bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Thông thường glimepiride được dùng một lần mỗi ngày. Nên dùng liều này ngay trước hoặc trong bữa sáng hoặc ngay trước hoặc trong bữa ăn chính đầu tiên. Nếu quên uống thuốc, không nên tăng liều tiếp theo khi uống.

Nếu một bệnh nhân có phản ứng hạ đường huyết với liều 1 mg glimepiride mỗi ngày, điều này cho thấy rằng họ có thể được kiểm soát bằng chế độ ăn uống một mình.

Chuyển từ các tác nhân hạ đường huyết đường uống khác sang glimepiride

Sự chuyển đổi từ các tác nhân hạ đường huyết đường uống khác sang glimepiride thường có thể được thực hiện. Đối với việc chuyển sang glimepiride, hiệu quả và thời gian bán thải của sản phẩm thuốc trước đó phải được quan tâm. Trong một số trường hợp, đặc biệt là trong thuốc chống đái tháo đường với thời gian bán thải dài (ví dụ như chlorpropamide), nên ngưng thuốc vài ngày trước khi chuyển để giảm thiểu nguy cơ phản ứng hạ đường huyết do tác dụng phụ.

Trẻ em

Không có dữ liệu có sẵn về việc sử dụng glimepiride ở bệnh nhân dưới 8 tuổi. Đối với trẻ em từ 8 đến 17 tuổi, có dữ liệu hạn chế về glimepiride dưới dạng đơn trị.

Dữ liệu có sẵn về an toàn và hiệu quả là không đủ và do đó việc sử dụng như vậy không được khuyến khích.

Chống chỉ định

Glimepiride được chống chỉ định ở những bệnh nhân mắc các bệnh chứng sau:

- quá mẫn với glimepiride, các sulfonylurea khác hoặc sulfonamid hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

- bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin

- Hôn mê do đái tiểu đường

- nhiễm toan ceton

- rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng.

Trong trường hợp rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng, cần phải chuyển sang dùng insulin.

Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại sau đây từ các cuộc điều tra lâm sàng dựa trên kinh nghiệm với glimepiride và các sulfonylurea khác, được liệt kê dưới đây theo nhóm cơ quan hệ thống và theo tỷ lệ mắc bệnh (rất phổ biến: ≥1 / 10; phổ biến: ≥1 / 100 đến <1/10 ; không phổ biến: ≥1 / 1.000 đến <1/100; hiếm: ≥1 / 10.000 đến <1 / 1.000; rất hiếm: <1 / 10.000), không được biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu

Hiếm gặp: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm hồng cầu, thiếu máu tan máu và giảm tiểu cầu, nói chung có thể hồi phục khi ngừng thuốc.

Không rõ: giảm tiểu cầu nghiêm trọng với số lượng tiểu cầu dưới 10.000 / µl và ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Rất hiếm: viêm mạch bạch cầu, phản ứng quá mẫn nhẹ có thể phát triển thành phản ứng nghiêm trọng với khó thở, tụt huyết áp và đôi khi sốc.

Chưa biết: có thể gây dị ứng chéo với sulfonylurea, sulfonamid hoặc các chất liên quan.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Hiếm: hạ đường huyết.

Những phản ứng hạ đường huyết này hầu hết xảy ra ngay lập tức, có thể nặng và không phải lúc nào cũng dễ điều chỉnh. Sự xuất hiện của các phản ứng như vậy, cũng như với các liệu pháp hạ đường huyết khác, phụ thuộc vào các yếu tố cá nhân như thói quen ăn uống và liều lượng.

Rối loạn mắt

Chưa biết: rối loạn thị giác, thoáng qua, có thể xảy ra đặc biệt khi bắt đầu điều trị, do thay đổi nồng độ glucose trong máu.

Rối loạn tiêu hóa

Rất hiếm: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chướng bụng, khó chịu ở bụng và đau bụng, hiếm khi dẫn đến việc phải ngừng điều trị.

Rối loạn gan-mật

Rất hiếm: chức năng gan bất thường (ví dụ như ứ mật và vàng da), viêm gan và suy gan.

Chưa biết: men gan tăng.

Rối loạn da và mô dưới da

Chưa biết: phản ứng quá mẫn của da có thể xảy ra như ngứa, phát ban, mày đay và nhạy cảm với ánh sáng.

Tương tác thuốc

Nếu glimepiride được dùng đồng thời với một số sản phẩm thuốc khác, cả sự gia tăng và giảm tác dụng hạ đường huyết không mong muốn của glimepiride đều có thể xảy ra. Vì lý do này, các sản phẩm thuốc khác chỉ nên được dùng khi bác sĩ chỉ định.

Glimepiride được chuyển hóa bởi cytochrome P450 2C9 (CYP2C9). Sự chuyển hóa của nó được biết là bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng đồng thời chất cảm ứng CYP2C9 (ví dụ như rifampicin) hoặc chất ức chế (ví dụ như fluconazole).

Có thể xảy ra hạ đường huyết khi dùng chung với một trong các sản phẩm thuốc sau đây, ví dụ:

- phenylbutazone, azapropazone và oxyfenbutazone,

- insulin và các sản phẩm trị đái tháo đường uống, chẳng hạn như metformin,

- salicylat và axit p-amino-salicylic,

- steroid đồng hóa và kích thích tố sinh dục nam,

- cloramphenicol, một số sulfonamit tác dụng kéo dài, tetracyclin, kháng sinh quinolon và clarithromycin,

- thuốc chống đông máu coumarin,

- fenfluramine,

- disopyramide,

- chất xơ,

- Chất gây ức chế ACE,

- fluoxetine, chất ức chế MAO,

- allopurinol, probenecid sulfinpyrazone,

- thuốc cường giao cảm,

- cyclophosphamide, trophosphamide và iphosphamide,

- miconazole, fluconazole,

- pentoxifylline (tiêm liều cao),

- tritoqualine

Tác dụng hạ đường huyết suy yếu và do đó có thể xảy ra tăng nồng độ đường huyết khi dùng một trong các sản phẩm thuốc sau đây, chẳng hạn như:

- oestrogen và progestogens

- thuốc lợi tiểu, thuốc lợi tiểu thiazide

- chất kích thích tuyến giáp, glucocorticoid

- dẫn xuất phenothiazine, chlorpromazine

- adrenaline và thuốc đo cảm thông

- axit nicotinic (liều lượng cao) và các dẫn xuất của axit nicotinic

- thuốc nhuận tràng (sử dụng lâu dài)

- phenytoin, diazoxit

- glucagon, barbiturat và rifampicin

- acetazolamide

Thuốc đối kháng H2, thuốc chẹn beta, clonidine và Reserpine có thể làm tăng hoặc làm suy yếu tác dụng hạ đường huyết.

Dưới ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc cường giao cảm như thuốc chẹn beta, clonidine, guanethidine và Reserpine, các dấu hiệu hạ đường huyết có thể bị che dấu.

Uống rượu có thể làm tăng hoặc làm suy yếu tác dụng hạ đường huyết của glimepiride theo cách không thể đoán trước.

Glimepiride có thể làm tăng hoặc làm suy yếu tác dụng của các dẫn xuất coumarin.

Colesevelam liên kết với glimepiride và làm giảm hấp thu glimepiride từ đường dạ dày-ruột. Không thấy tương tác khi dùng glimepiride ít nhất 4 giờ trước colesevelam. Do đó, nên dùng glimepiride ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam.

Lưu ý khi sử dụng

Glimepiride phải được uống ngay trước hoặc trong bữa ăn.

Khi bỏ bữa hoặc ăn không đúng giờ giấc, việc điều trị bằng Glimepiride có thể dẫn đến hạ đường huyết. Các triệu chứng có thể có của hạ đường huyết bao gồm: nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn mửa, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, hung hăng, suy giảm khả năng tập trung, tỉnh táo và thời gian phản ứng, trầm cảm, lú lẫn, rối loạn ngôn ngữ và thị giác, mất ngôn ngữ, run, liệt, cảm giác rối loạn, chóng mặt, bất lực, mất tự chủ, mê sảng, co giật não, ngủ gà và mất ý thức cho đến và bao gồm hôn mê, hô hấp nông và nhịp tim chậm. Ngoài ra, các dấu hiệu phản điều hòa adrenergic có thể xuất hiện như đổ mồ hôi, da sần sùi, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, cơn đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim.

Triệu chứng lâm sàng của một cơn hạ đường huyết nghiêm trọng có thể giống hình ảnh của một cơn đột quỵ.

Các triệu chứng hầu như luôn luôn có thể được kiểm soát kịp thời bằng cách sử dụng ngay lập tức carbohydrate (đường). Chất làm ngọt nhân tạo không có tác dụng.

Hạ đường huyết nghiêm trọng hoặc hạ đường huyết kéo dài, chỉ được kiểm soát tạm thời bằng lượng đường thông thường, cần được điều trị y tế ngay lập tức và đôi khi phải nhập viện.

Các yếu tố nguy cơ cho hạ đường huyết bao gồm:

- không tuân thủ hoặc (phổ biến hơn ở bệnh nhân lớn tuổi) bệnh nhân không có khả năng hợp tác.

- thiếu dinh dưỡng, giờ ăn không đều đặn hoặc bỏ bữa hoặc nhịn ăn

- thay đổi trong chế độ ăn uống

- mất cân bằng giữa gắng sức và lượng carbohydrate

- uống rượu, đặc biệt là kết hợp với bỏ bữa

- suy giảm chức năng thận

- rối loạn chức năng gan nghiêm trọng

- quá liều với Glimepiride

- một số rối loạn của hệ thống nội tiết ảnh hưởng đến chuyển hóa carbohydrate hoặc điều hòa ngược lại hạ đường huyết (ví dụ như trong một số rối loạn chức năng tuyến giáp và tuyến yên trước hoặc suy vỏ thượng thận)

- sử dụng đồng thời một số sản phẩm thuốc khác

Điều trị bằng viên nén glimepiride đòi hỏi phải theo dõi thường xuyên nồng độ glucose trong máu và nước tiểu. Ngoài ra, nên xác định tỷ lệ hemoglobin glycosyl hóa (HbA1c).

Cần theo dõi gan và huyết học thường xuyên (đặc biệt là bạch cầu và tiểu cầu) trong khi điều trị bằng viên nén glimepiride

Trong các tình huống căng thẳng (ví dụ: tai nạn, phẫu thuật cấp tính, nhiễm trùng sốt, v.v.), có thể chỉ định chuyển tạm thời sang insulin.

Chưa có kinh nghiệm nào về việc sử dụng viên nén glimepiride ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan nặng hoặc bệnh nhân lọc máu. Ở những bệnh nhân bị suy giảm nghiêm trọng chức năng thận hoặc gan, insulin thường được chỉ định.

Điều trị bệnh nhân thiếu men G6PD bằng các thuốc sulfonylurea có thể dẫn đến thiếu máu huyết tán. Vì glimepiride thuộc nhóm thuốc sulfonylurea, nên thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân thiếu men G6PD và nên cân nhắc sử dụng thuốc thay thế không phải sulfonylurea.

Viên nén Glimepiride có chứa lactose monohydrate. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Nguy cơ liên quan đến bệnh tiểu đường

Mức đường huyết bất thường trong thai kỳ có liên quan cao hơn đến các bất thường bẩm sinh và tử vong chu sinh. Vì vậy nồng độ đường huyết phải được theo dõi chặt chẽ trong thai kỳ để tránh nguy cơ gây quái thai. Việc sử dụng insulin là bắt buộc trong những trường hợp như vậy. Những bệnh nhân cho rằng có thai nên thông báo cho bác sĩ của họ.

Rủi ro liên quan đến glimepiride

Không nên dùng glimepiride trong cả thai kỳ. Trong trường hợp điều trị bằng glimepiride, nếu bệnh nhân có kế hoạch có thai hoặc phát hiện có thai thì nên chuyển sang điều trị bằng insulin càng sớm càng tốt.

Cho con bú

Sự bài tiết trong sữa mẹ chưa được biết rõ. Glimepiride được bài tiết qua sữa chuột trong các nghiên cứu. Vì các sulfonylurea khác được bài tiết qua sữa mẹ và vì có nguy cơ hạ đường huyết ở trẻ bú mẹ, nên không cho con bú trong thời gian điều trị bằng glimepiride.